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使用对映体富集的西酞普兰去甲基和二去甲基代谢产物治疗抑郁症以及其它中枢神经病症的方法

医药数据库中心 药学论坛 塞普拉科公司/拉里·R·布什;马克·G·柯里;克丽丝·H·森纳那亚克;方群
公开(公告)号 CN1705654A  
公开(公告)日 2005.12.07  
申请(专利)号 CN02822084.6  
申请日期 2002.11.05  
专利名称 使用对映体富集的西酞普兰去甲基和二去甲基代谢产物治疗抑郁症以及其它中枢神经病症的方法  
主分类号 C07D307/87  
分类号 C07D307/87;C07D317/20;A61K31/343;A61P25/00  
分案原申请号  
优先权 2001.11.8 US 60/337,608  
申请(专利权)人 塞普拉科公司  
发明(设计)人 拉里·R·布什;马克·G·柯里;克丽丝·H·森纳那亚克;方 群  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请 2002-11-05 PCT/US2002/035408  
进入国家日期 2004.05.08  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 式I所示的化合物,式I其中化合物为外消旋的、对映体富集的或对映体纯的化合物。  
摘要 本发明涉及新型的组合物,其包含对映体富集的(-)-去甲基西酞普兰、(-)和(+)-二去甲基西酞普兰或它们最佳比例的混合物。与现有技术中的教导相反,本发明中公开的对映体富集的西酞普兰代谢物具有强烈的5-羟色胺再摄取抑制活性,同时对于其它已知的单胺如去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的再摄取抑制作用很小。本发明还公开了治疗需要抑制5-羟色胺再摄取的病症、功能障碍或疾病的方法。具体而言,本发明公开了用本发明的组合物治疗各种抑郁症的方法。  
国际公布 2003-05-15 WO2003/040121 英  
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