| 公开(公告)号 | CN1234711C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN02803614.X |
| 申请日期 | 2002.01.11 |
| 专利名称 | 薇甘菊内酯衍生物,其制备方法及其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D493/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/18(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.12 FR 01/00397;2001.11.14 FR 01/14688 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | O·拉韦涅;C·兰库;G·普雷沃斯特;邓朋本 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-11 PCT/FR2002/000092 |
| 进入国家日期 | 2003.07.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或通式(I)化合物的盐其对应于子通式(I)1和(I)2其中R1表示氢原子或SR4或NR4R5基团；R2表示SR6或NR6R7；R3表示OH、O(CO)R14、OSiR15R16R17、O(CO)OR18或O(CO)NHR18；R4和R6彼此独立的表示烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基或任选地在其芳基上被一个或多个选自烷基、羟基或烷氧基的基团取代的芳基或芳烷基之一，R5和R7彼此独立的表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基或任选地在其芳基上被一个或多个选自烷基、羟基或烷氧基的基团取代的芳基或芳烷基之一，R4和R5可以与携带它们的氮原子一起形成5至7元的杂环，另外的成员选自-CR8R9-、-NR10-、-O-和-S-基团，但应当理解，在所述的杂环中只能有一个选自-O-或-S-的成员，并且R6和R7可以与携带它们的氮原子一起形成5至7元的杂环，另外的成员选自-CR11R12-、-NR13-、-O-和-S-基团，但应当理解，在所述的杂环中只能有一个选自-O-或-S-的成员，R8、R10、R11和R13在它们每次被涉及时都彼此独立的表示氢原子或烷基、烷氧基羰基或芳烷基，R9和R12在它们每次被涉及时都彼此独立的表示氢原子，或者R9和R12可以各自与R8和R11一起分别形成每一侧均连接在携带它们的碳原子上的-O-(CH2)2-O-基团，但是，对于每个NR4R5或NR6R7基团而言，这样的基团至多只存在一次，在它们每次被涉及时都彼此独立的表示氢原子或烷基；R14表示烷基、环烷基或金刚烷基或任选地在其芳基或杂芳基上被一个或多个选自卤原子和烷基、卤代烷基、硝基、羟基、烷氧基、烷硫基或苯基的基团取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基之一，或者R14使得R14-COOH表示天然氨基酸或这样的氨基酸的旋光对映体；R15、R16和R17彼此独立的表示烷基或苯基；R18表示烷基、环烷基或金刚烷基或任选地在其芳基或杂芳基上被一个或多个选自卤原子和烷基、卤代烷基、硝基、羟基、烷氧基、烷硫基或苯基的基团取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基之一；但应当理解，当化合物对应于子通式(I)2时，则R1不表示氢原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的薇甘菊内酯衍生物，其制备方法及其治疗用途，特别是作为抗癌剂和抗病毒剂的用途。化合物相当于通式(I)，其对应于子通式(I)1和(I)2，其中R1表示H、SR4或NR4R5；R2表示SR6或NR6R7；R3表示OH、O(CO)R14、OSiR15R16R17、O(CO)OR18或O(CO)NHR18；基团R4、R6、R15、R16和R17中的每一个都彼此独立地表示(尤其是)烷基，基团R5和R7尤其是表示彼此独立地选自氢原子和烷基的基团，基团R14和R18中的每一个都彼此独立地表示(尤其是)烷基或环烷基或任选地取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基之一；条件是当化合物对应于子通式(I)2时，则R1不表示氢原子。 |
| 国际公布 | 2002-07-18 WO2002/055523 法 |
