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新的哌嗪和哌啶化合物

医药数据库中心 药学论坛 杜菲尔国际开发有限公司/R·W·费恩斯特拉;J·A·M·范德海登;J·莫斯;S·K·朗;G·M·维瑟;C·G·克鲁瑟;G·J·M·范沙伦伯格;A·G·图罗普
公开(公告)号 CN1225462C  
公开(公告)日 2005.11.02  
申请(专利)号 CN99813071.0  
申请日期 1999.11.10  
专利名称 新的哌嗪和哌啶化合物  
主分类号 C07D263/58  
分类号 C07D263/58;C07D413/04;A61K31/42;C07D209/34;C07D401/04;C07D277/68;C07D417/04;C07D235/26;A61K31/425;A61K31/4164;A61K31/40;A61P25/00  
分案原申请号  
优先权 1998.11.13 EP 98203871.3  
申请(专利权)人 杜菲尔国际开发有限公司  
发明(设计)人 R·W·费恩斯特拉;J·A·M·范德海登;J·莫斯;S·K·朗;G·M·维瑟;C·G·克鲁瑟;G·J·M·范沙伦伯格;A·G·图罗普  
地址 荷兰韦斯普  
颁证日  
国际申请 1999-11-10 PCT/EP1999/008702  
进入国家日期 2001.05.09  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 周中琦  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 式(I)的化合物及其盐和药物前体,其中:-S1为氢,卤素,C1-C3烷基,CN,CF3,OCF3,SCF3,C1-C3烷氧基,氨基或单或双C1-C3烷基取代的氨基,或羟基;-......Z代表=C或-N;-R1和R2独立的代表H或C1-C3烷基,或R1和R2一起形成2或3个C原子的桥;-R4为H或C1-C3烷基;-Q为甲基,乙基,被一个或多个氟原子取代的乙基,或任选地被一个或多个氟原子取代的环丙基甲基。  
摘要 本发明涉及一类式(I)的新型哌嗪和哌啶衍生物及其盐和前体药物,其中:S1为氢,卤素,烷基(1-3C),CN,CF3,O CF3,S CF3,烷氧基(1-3C),氨基或单或双烷基(1-3C)取代的氨基,或羟基;X代表NR3,S,CH2,O,SO或SO2,其中R3为H或烷基(1-3C);……Z代表=C或-N;-R1和R2独立地代表H或烷基(1-3C),或R1和R2一起形成一2或3个C原子的桥;R4为H或烷基(1-3C);Q为甲基,乙基,被一个或多个氟原子取代的乙基,任选地被一个或多个氟原子取代的环丙基-甲基。已经发现这些化合物具有部分多巴胺D2-受体激动剂和部分5-羟色胺5-HT1A-受体激动剂介导的活性。  
国际公布 2000-05-25 WO2000/029397 英  
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