| 公开(公告)号 | CN1671672A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818367.6 |
| 申请日期 | 2003.07.31 |
| 专利名称 | 芳基取代的苯并咪唑类及其作为钠通道阻滞剂的用途 |
| 主分类号 | C07D235/18 |
| 分类号 | C07D235/18;C07D235/08;A61K31/4184 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.31 US 60/399，458 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | Q·孙;X·周;D·J·凯尔 |
| 地址 | 卢森堡卢木堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/023828 2003.7.31 |
| 进入国家日期 | 2005.01.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 具有式I的化合物：或药学可接受盐，或其溶剂化物，其中：R1选自下列：(i)其中Y为任选被取代的C2-6亚烷基，并且R3和R4是选自氢、烷基、或芳基的相同的或不同的基团，或R3和R4连同与它们相连的氮一起，形成含有4或5个碳原子的环，该环任选的含有1或2个附加的独立选自氧和NR5的杂原子，其中R5为氢或烷基，或所述环被烷基或芳基部分任选地取代；(ii)吡啶基烷基；和(iii)哌啶-4-基烷基，其任选地被烷基、芳基或芳烷基取代；R2选自下列：(i)任选被取代的苯氧基苯基；(ii)任选被取代的苄氧基苯基；(iii)任选被取代的苯基硫代苯基；(iv)任选被取代的苄基硫代苯基；(v)任选被取代的苯基氨基苯基；(vi)任选被取代的苄基氨基苯基；(vii)其中R6和R7为独立的卤素、烷基、烷氧基或卤代烷基；并且p和q为0到4的整数。(viii)其中R8为氢、卤素、烷基或烷氧基；(ix)其中R9为氢或烷基；和(x)萘基；R10选自卤素、羟基、烷基、烷氧基和烷氧基烷基，其中R10的任意烷基部分能够被一个或多个卤素或羟基任选地取代；并且n为0到4的整数，其中当n为0时，R10不存在并且苯并咪唑化合物的苯环上连接有四个氢原子，而当R10存在时，R10替代一个或多个苯并咪唑化合物苯环上可用的氢原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的芳基取代的苯并咪唑或其可药用盐、前药或溶剂化合物，其中R1、R2、R10和n如说明书中所定义。本发明还涉及式(I)的化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元缺失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/011439 英 2004.2.5 |
