| 公开(公告)号 | CN1218746C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN02116593.9 |
| 申请日期 | 2002.04.12 |
| 专利名称 | 药物靶向脂质体的制备方法 |
| 主分类号 | A61K38/44 |
| 分类号 | A61K38/44;A61K9/127 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国农业大学 |
| 发明(设计)人 | 孙君社;张中义;鲁绯;马林;;苏东海 |
| 地址 | 100083 北京市海淀区清华东路17号食品学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种药物靶向脂质体的制备方法，其技术路线是：SOD超氧化物歧化酶→SOD溶液→磁性SOD溶液→W/O型油包水型乳浊液→SCF超临界流体溶胀沉析→冷冻干燥→制品；其具体技术方案是：(1)0.3～2％SOD溶液：3～20gSOD溶于1000mlpH7.2磷酸盐缓冲液或纯水中，搅拌均匀；(2)磁性SOD溶液：将0.5～2gFe3O4细粉加3～10ml蒸馏水搅拌成悬浮液，倒入上述制备的SOD溶液中，搅拌成均匀溶液；(3)磁性SOD与卵磷脂的混合：取20～400mg的卵磷脂、5～200mg的胆固醇，加正丁醇2ml使之溶解，再加入上述磁性SOD溶液，经超声波场处理，电流强度为0.5A，使之成为稳定的W/O型乳浊液；(4)磁性SOD脂质体的超临界溶胀沉析脱水：将上述W/O型乳浊液移入超临界装置的高压容器中，通入超临界二氧化碳，升压至7.4～10MPa，室温20～60分钟后释放，有机溶剂被超临界二氧化碳带走，磁性SOD脂质体溶胀沉析而出，油相和水相分层而分离，用蒸馏水洗涤油相两遍；(5)磁性SOD脂质体的干燥：真空冷冻干燥上述油相SOD脂质体，得到磁性SOD靶向脂质体干品。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种药物靶向脂质体的制备方法，属药物制备技术领域。所采取的技术路线是：药物(SOD超氧化物歧化酶)→药物(SOD)溶液→磁性药物(SOD)溶液→W/O型(油包水型)乳浊液→SCF(超临界流体)溶胀沉析→冷冻干燥→制品。本发明的主要工艺参数易于控制，且便于实现工业自动化，操作条件较温和，靶向脂质体的包封率高达95％，产品粒度分布均匀，SOD半衰期延长到50min，靶向性较好。 |
| 国际公布 |
