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公开(公告)号
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CN1652755A
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公开(公告)日
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2005.08.10
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申请(专利)号
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CN03810528.4
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申请日期
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2003.04.07
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专利名称
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活性成分微囊的口服混悬液
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主分类号
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A61K9/50
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分类号
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A61K9/50
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.9 FR 02/04409;2002.9.2 FR 02/10847
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申请(专利权)人
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弗拉梅技术公司
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发明(设计)人
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C·卡斯坦;F·圭姆比尔特奥;R·梅鲁克斯
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地址
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法国维尼希尤克斯
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颁证日
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国际申请
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PCT/FR2003/001096 2003.4.7
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进入国家日期
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2004.11.09
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程泳
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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微囊在含水液相中的混悬液，它使得至少一种不包括阿莫西林的活性成分改进释放，且意在用于口服给药，其特征在于：■它包含多个微囊，各自由含有至少一种不包括阿莫西林的活性成分的芯和薄膜包衣组成，所述的薄膜包衣：●施加在所述芯上；●控制活性成分的改进释放；●且具有相应于下列A、B和C三族之一的组成：A族◆1A-至少一种不溶于胃肠道液体的成膜聚合物(P1)，按干重计，其含量占包衣组合物总重的50-90％且优选50-80％；且由至少一种水不溶性纤维素衍生物组成；◆2A-至少一种含氮聚合物(P2)，按干重计，其含量占包衣组合物总重的2-25％且优选5-15％；且由至少一种聚丙烯酰胺和/或聚-N-乙烯基酰胺和/或聚-N-乙烯基内酰胺组成；◆3A-至少一种增塑剂，按干重计，其含量占包衣组合物总重的2-20％且优选4-15％；且由下列化合物中的至少一种组成：甘油酯类、邻苯二甲酸酯类、柠檬酸酯类、癸二酸酯类、鲸蜡醇酯类和蓖麻油；◆4A-至少一种表面活性剂和/或润滑剂，按干重计，其含量占包衣组合物总重的2-20％且优选4-15％，选自阴离子型表面活性剂和/或非离子型表面活性剂和/或润滑剂；所述试剂可仅包括上述产品之一或上述产品的混合物；B族～1B-至少一种携带在中性pH下离子化的基团之亲水性聚合物，优选自纤维素衍生物；～2B-至少一种不同于A的疏水性化合物；C族◆1C-至少一种不溶于胃肠道液体的成膜聚合物；◆2C-至少一种水溶性聚合物；◆3C-至少一种增塑剂；◆4C-任选地，至少一种表面活性剂/润滑剂，优选自：～阴离子型表面活性剂；～和/或非离子型表面活性剂；■且所述液相已被活性成分饱和，或通过接触微囊而用活性成分变饱和。
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摘要
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本发明涉及口服给药用液体药物制剂，其具有不包括阿莫西林的活性成分之改进释放，所述的制剂由活性成分的包衣颗粒(微囊)的混悬液组成。本发明设计了构成混悬液分散相的微囊，以使活性成分能够按照在该液体混悬液储存期内保持不变的分布改进释放。为了该目的，本发明者提出了选择对微囊而言特定的包衣组合物，该包衣组合物由至少四种成分组成，以使这些待在水中储存的微囊不会改变其活性成分改进释放的特性，所述液相进一步用活性成分饱和。
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国际公布
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WO2003/084518 法 2003.10.16
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