公开(公告)号
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CN1649884A
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN03810184.X
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申请日期
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2003.05.06
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专利名称
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新氮杂环乙炔基衍生物
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主分类号
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C07D521/00
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分类号
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C07D521/00;C07D451/02;C07D453/02;C07D211/68;A61K31/33;A61K31/46;A61K31/439;A61K31/435;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.7 DK PA200200691
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申请(专利权)人
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神经研究公司
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发明(设计)人
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D·彼得斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·D·卓根森;P·K·哈灵
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地址
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丹麦巴勒鲁普
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颁证日
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国际申请
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PCT/DK2003/000294 2003.5.6
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进入国家日期
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2004.11.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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通式I表示的氮杂环乙炔基衍生物、其任意的对映体或其对映体的任意混合物或其药物上可接受的盐:其中:Aza表示氮杂环或氮杂二环基,该氮杂环或氮杂二环基任选被烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基N-取代且N-取代的氮杂环基可以特别为氮杂-鎓盐;L可以不存在或存在,且如果存在,则表示选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C≡C-、-CH2-C≡C-和-C≡C-CH2-的连接基;且X表示Ar、Alk或cAlk,其中:Ar表示芳族单环-或多环碳环或杂环基,该芳族环状基团任选被烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、环烷氧基、卤素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次;Alk表示链烯基或炔基,该链烯基或炔基可以为直链或支链且该链烯基或炔基任选被烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、环烷氧基、卤素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次;且cAlk表示环链烯基或环炔基,该环链烯基或环炔基任选被烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、环烷氧基、卤素、CF3、OCF3、氰基、氨基、硝基、芳基、芳氧基和/或芳烷基取代一次或多次。
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摘要
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本发明涉及新氮杂环乙炔基衍生物,发现它们为烟碱性乙酰胆碱受体上的胆碱能配体以及单胺受体和转运蛋白的调节剂。本发明的化合物因其药理学分布而可以用于治疗各种不同的疾病或失调、与那些涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或失调、与平滑肌收缩相关的疾病或失调、内分泌疾病或失调、与神经变性相关的疾病或失调、与炎症相关的疾病或失调、疼痛和因终止滥用化学物质导致的脱瘾症状。
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国际公布
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WO2003/094830 英 2003.11.20
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