| 公开(公告)号 | CN1638773A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02815027.9 |
| 申请日期 | 2002.07.29 |
| 专利名称 | 以氨基苯磺酸衍生物作为活性成分的药物制剂 |
| 主分类号 | A61K31/495 |
| 分类号 | A61K31/495;A61K31/551;A61K9/48;A61K47/02;A61P9/04;//C07D295/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.30 JP 229086/2001 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 稻森武;三浦享 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2002/007656 2002.7.29 |
| 进入国家日期 | 2004.01.30 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其盐、或者这些物质的水合物或溶剂化物作为有效成分的药物制剂，式中，R1表示氢原子、C1-C6的烷基、C3-C7的环烷基、C1-C4的卤代烷基、卤原子或C6-C12的芳基；R2表示氢原子、C1-C6的烷基或者选择性具有一种或多种从氰基、硝基、C1-C6的烷氧基、卤原子、C1-C6的烷基和氨基中选出的取代基的C7-C12的芳烷基；n表示1至4的整数，其特征为，所述药物制剂实质性地抑制在下述高效液相条件下具有特定保留时间的物质A、物质B和物质C的产生，该药物制剂用稀释液提取，该稀释液是将7.8g磷酸二氢钠二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液体中，向该溶液中加入8摩尔/升的氢氧化钠溶液，配制成pH＝7.0的稀释液，提取后，在紫外吸光光度计220nm、辛基甲硅烷化硅胶填充柱(4mm×250mm)、40℃、流动相为7.8g磷酸二氢钠二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液体的溶液的条件下，调整流量使所述有效成分在高效液相色谱的保留时间为约7分钟时，该高效液相色谱中，所述物质A的保留时间为约6.4分钟，所述物质B的保留时间为约15.6分钟，所述物质C的保留时间为约22.8分钟。 |
| 摘要 | 以已知作为心机能不全治疗药的下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其盐、或者这些物质的水合物或溶剂化物作为有效成分的稳定的药物制剂，所述药物制剂可以实质性地抑制在使用特定流动相的液相色谱上具有特定保留时间的物质A、B和C的产生。作为本发明的优选方式，可以举出特征为第一包衣层不含二氧化钛，第二包衣层含有二氧化钛的药物制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/011296 日 2003.2.13 |
