| 公开(公告)号 | CN1627946A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN02829097.6 |
| 申请日期 | 2002.04.08 |
| 专利名称 | 用作尿-选择性α1A肾上腺素能受体阻滞剂的羧酰亚胺衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/495 |
| 分类号 | A61K31/495;C07D295/13 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·萨尔曼;G·C·亚达弗;S·沙马;G·S·卡普科蒂;A·楚格;J·B·古普塔;N·阿南德 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2002/001108 2002.4.8 |
| 进入国家日期 | 2004.12.06 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种具有式I所示结构的化合物式I及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、前药、代谢物、多形体或药学上可接受的溶剂合物，其中，X选自和其中，连接点用折回键表示，且其中一个连接点键合到邻近氮的羰基，第二个连接点键合到其它羰基；W是O、S、SO或SO2；A是-(CH2)m-，其中，m是整数2、3或4之一；R11独立选自H、F、Cl、Br、I、OH、直链或支链低级(C1-6)烷基、低级(C1-6)烷氧基和低级(C1-6)全卤烷基；Y选自R1和R2独立选自H，OH，CN，NO2，Cl，F，Br，I，OR3，COR3，OCOR3，COOR3，NH2，N(R4，R5)，低级(C1-4)烷基，低级(C1-4)烷氧基，低级(C1-4)烷硫基，低级(C1-4)全卤烷基，低级(C1-4)全卤烷氧基，被F、Cl、Br、I、OH或OR3之一或多个取代的低级(C1-4)烷氧基，选自芳基、芳氧基、芳烷基、杂环基或杂芳基的任选取代的基团，所述取代基是H、F、Cl、Br、I、OH、OR3，低级(C1-4)烷基，被F、Cl、Br、I、OH或OR3之一或多个取代的低级(C1-4)烷基，其中，R3选自H，直链或支链C1-C6烷基和全卤烷基；R4和R5独立选自H，CHO，取代或未取代的低级(C1-4)烷基，低级(C1-4)烷氧基，COR3，COOR3，CH2CH(OR3)2，CH2COOR3，CH2CHO和(CH2)2OR3，其中，R3与上面的定义相同；R6、R7、R8、R9和R10独立选自H，OH，CN，NO2，Cl，F，Br，I，被一个或多个卤素任选取代的直链或支链低级(C1-4)烷基，被一个或多个卤素任选取代的低级(C1-4)烷氧基，(C3-6)环烷氧基，NH2，N-低级(C1-4)烷基氨基，N，N-二-低级(C1-C4)烷基氨基，N-低级烷基(C1-C4)氨基羰基，被芳族或非芳族五或六元环取代的羟基，苯基，被Cl、F、Br、I、NO2、NH2、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基、(C1-4)全卤烷基、(C1-4)全卤烷氧基取代的苯基，其中，虚线(....)是单键或没有键。 |
| 摘要 | 新型羧酰亚胺(carboximide)衍生物，它可选择性抑制与α1A肾上腺素能受体的结合，已知这种受体在良性前列腺增生的治疗中是重要的。本发明的化合物有希望用于治疗良性前列腺增生。 |
| 国际公布 | WO2003/084541 英 2003.10.16 |
