公开(公告)号 | CN1206210C |
公开(公告)日 | 2005.06.15 |
申请(专利)号 | CN03141995.X |
申请日期 | 2003.07.31 |
专利名称 | 乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法 |
主分类号 | C07C271/44 |
分类号 | C07C271/44;C07C269/04;A61K31/27;A61P25/28 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海三维制药有限公司 |
发明(设计)人 | 周宁;许杏祥;周智善 |
地址 | 200331 上海市普陀区永登路50号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
代理人 | 孙跃虹 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法,其特征在于该方法采用光学活性的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚为原料,与乙基甲基氨甲酰氯进行酯化反应,得(S)构型碱基,再与各种酸成盐后制得光学活性目标产物;其中采用的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚的光学纯度≥99.3%。 |
摘要 | 本发明涉及氨甲酸苯酯衍生物乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯各种生理上可接受的盐及其制备和医药用途。本发明采用光学活性的(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚为原料,与乙基甲基氨甲酰氯进行酯化反应,一步获得光学活性酯,再与各种酸成盐,即得光学活性目标产物。本发明改进了现有合成方法,无R-构型副产物的处理问题,并使目标产物光学纯度大大提高,可方便地制得各种(S)利伐斯的明生理上可接受的盐。 |
国际公布 |