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阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物

公开(公告)号 CN1625560A  
公开(公告)日 2005.06.08  
申请(专利)号 CN02828700.2  
申请日期 2002.04.03  
专利名称 阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9-脱-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物  
主分类号 C07H17/08  
分类号 C07H17/08  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 韩美药品株式会社  
发明(设计)人 金基净;成美罗;尹相旼;徐贵贤  
地址 韩国京畿道  
颁证日  
国际申请 PCT/KR2002/000588 2002.4.3  
进入国家日期 2004.10.08  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 张晓威  
国省代码 韩国;KR  
主权项 式(I)的阿奇霉素的制备方法,所述方法包括以下步骤:(a)在-20至-10℃下用5至7摩尔当量的NaBH4还原溶解在甲醇中的式(III)的6,9-亚基醚,用柠檬酸的酸性含水丙酮溶液处理反应混合物,并将溶液pH调节至10.5至12.0,获得式(II)的9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的结晶水合物;以及(b)在有机溶剂中用含水甲醛-甲酸混合物将步骤(a)中制备的式(II)的化合物N-甲基化  
摘要 通过使用结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物的简单方法以高收率制备阿奇霉素。  
国际公布 WO2003/082889 英 2003.10.9  
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