公开(公告)号 | CN1625560A |
公开(公告)日 | 2005.06.08 |
申请(专利)号 | CN02828700.2 |
申请日期 | 2002.04.03 |
专利名称 | 阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物 |
主分类号 | C07H17/08 |
分类号 | C07H17/08 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 韩美药品株式会社 |
发明(设计)人 | 金基净;成美罗;尹相旼;徐贵贤 |
地址 | 韩国京畿道 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/KR2002/000588 2002.4.3 |
进入国家日期 | 2004.10.08 |
专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
代理人 | 张晓威 |
国省代码 | 韩国;KR |
主权项 | 式(I)的阿奇霉素的制备方法,所述方法包括以下步骤:(a)在-20至-10℃下用5至7摩尔当量的NaBH4还原溶解在甲醇中的式(III)的6,9-亚氨基醚,用柠檬酸的酸性含水丙酮溶液处理反应混合物,并将溶液pH调节至10.5至12.0,获得式(II)的9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的结晶水合物;以及(b)在有机溶剂中用含水甲醛-甲酸混合物将步骤(a)中制备的式(II)的化合物N-甲基化 |
摘要 | 通过使用结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物的简单方法以高收率制备阿奇霉素。 |
国际公布 | WO2003/082889 英 2003.10.9 |