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HDM2-抑制剂复合物及其用途

公开(公告)号 CN1957094A  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN200480042842.8  
申请日期 2004.04.22  
专利名称 HDM2-抑制剂复合物及其用途  
主分类号 C12Q1/70(2006.01)I  
分类号 C12Q1/70(2006.01)I;G06F19/00(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;C12N9/64(2006.01)I;G01N33/48(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 奥索-麦克尼尔药品公司  
发明(设计)人 C·舒伯特;B·格拉斯伯格;D·马奎雷;I·德克曼;J·斯普里诺  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-04-22 PCT/US2004/012347  
进入国家日期 2006.10.23  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 程 淼;梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 一种包含HDM2、或其片断、或其靶结构基序或其衍生物以及配体的晶体,其中所述配体为小分子抑制剂。  
摘要 本发明包括结晶的HDM2肽以及对该晶体的X-射线衍射图的描述。该衍射图使得能够在原子分辨率确定HDM2的三维结构,以至于HDM2上的配体结合位点能被鉴定且配体与HDM2基酸残基的相互作用能被建模。采用这种图制备的模型使得能够设计出能用作活性剂的配体,这种配体包括但不限于用作MDM2和HDM2癌蛋白的抑制剂的那些。  
国际公布 2005-12-01 WO2005/114173 英  
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