公开(公告)号
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CN1816558A
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN200480019148.4
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申请日期
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2004.04.21
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专利名称
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修饰的氟化核苷类似物
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主分类号
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C07H19/06(2006.01)I
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分类号
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C07H19/06(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.30 US 60/474,368
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申请(专利权)人
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法莫赛特股份有限公司
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发明(设计)人
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J·克拉克
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-04-21 PCT/US2004/012472
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进入国家日期
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2006.01.04
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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范 征
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种通式如下的(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-C-甲基核苷(β-D或β-L)或其药学上可接受的盐或其前药: 其中, 碱基是嘌呤或嘧啶碱基; X是O,S,CH2,Se,NH,N-烷基,CHW(R、S或外消旋),C(W)2,其中W是F、Cl、Br或I; R1和R7独立地是H,磷酸酯,包括单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或稳定的磷酸酯前药,H-膦酸酯,包括稳定的H-膦酸酯,酰基,包括任选取代的苯基和低级酰基,烷基,包括低级烷基,O-取代羧基烷基氨基或其肽衍生物,磺酸酯,包括烷基或芳烷基磺酰基,包括甲磺酰基和苄基,其中苯基被任选地取代,脂质,包括磷脂,L或D-氨基酸(或外消旋混合物),碳水化合物,肽,胆固醇,或其它药学上可接受的离去基团,体内给药后,离去基团可提供一种化合物,其中R1是H或磷酸酯;R2是H或磷酸酯;R1和R2或R7也可与环状磷酸酯基团连接; R2和R2’独立地是H、C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、乙烯基、N3、CN、Cl、Br、F、I、NO2、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4炔基)、C(O)O(C1-4烯基)、O(C1-4酰基)、O(C1-4烷基)、O(C1-4烯基)、S(C1-4酰基)、S(C1-4烷基)、S(C1-4炔基)、S(C1-4烯基)、SO(C1-4酰基)、SO(C1-4烷基)、SO(C1-4炔基)、SO(C1-4烯基)、SO2(C1-4酰基)、SO2(C1-4烷基)、SO2(C1-4炔基)、SO2(C1-4烯基)、O3S(C1-4酰基)、O3S(C1-4烷基)、O3S(C1-4烯基)、NH2、NH(C1-4烷基)、NH(C1-4烯基)、NH(C1-4炔基)、NH(C1-4酰基)、N(C1-4烷基)2、N(C1-18酰基)2,其中,烷基、炔基、烯基和乙烯基任选地被选自下列的基团取代:N3、CN、1-3个卤原子(Cl、Br、F、I)、NO2、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4炔基)、C(O)O(C1-4烯基)、O(C1-4酰基)、O(C1-4烷基)、O(C1-4烯基)、S(C1-4酰基)、S(C1-4烷基)、S(C1-4炔基)、S(C1-4烯基)、SO(C1-4酰基)、SO(C1-4烷基)、SO(C1-4炔基)、SO(C1-4烯基)、SO2(C1-4酰基)、SO2(C1-4烷基)、SO2(C1-4炔基)、SO2(C1-4烯基)、O3S(C1-4酰基)、O3S(C1-4烷基)、O3S(C1-4烯基)、NH2、NH(C1-4烷基)、NH(C1-4烯基)、NH(C1-4炔基)、NH(C1-4酰基)、N(C1-4烷基)2、N(C1-4酰基)2、OR7;R2和R2’可一起形成任选地被N3、CN、Cl、Br、F、I、NO2中的一个或两个取代的乙烯基;和 R6是任选取代的烷基(包括低级烷基)、氰基(CN)、CH3、OCH3、OCH2CH3、羟基甲基(CH2OH)、氟甲基(CH2F)、叠氮基(N3)、CHCN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、炔烃(任选被取代)或氟。
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摘要
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本发明提供在宿主,包括动物尤其是人中,使用(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-C-甲基核苷或其药学上可接受的盐或其前药,治疗黄病毒科感染,包括丙型肝炎病毒、西尼罗病毒、黄热病毒以及鼻病毒感染的组合物的方法。
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国际公布
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2005-01-13 WO2005/003147 英
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