公开(公告)号
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CN101001626A
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200580026991.X
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申请日期
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2005.08.10
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专利名称
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用于治疗通过腺苷A2b或A3受体活化所介导的病症的吡唑衍生物
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主分类号
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A61K31/415(2006.01)I
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分类号
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A61K31/415(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.11 GB 0417910.7
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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G·C·布鲁姆菲尔德;C·勒布朗;C·麦卡蒂;N·J·普雷斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-08-10 PCT/EP2005/008696
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进入国家日期
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2007.02.09
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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游离或盐形式的式I化合物, 其中 R1是任选地被如下取代基取代的苯基:卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、氰基、羧基、卤代-C1-C8-烷基、卤代-C1-C8-烷氧基、氰基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷基或氨基羰基,或者R1是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环,该环任选地被C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或者一个或多个氧代基团取代; R2是任选地被如下取代基取代的苯基:卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或吗啉基,或者R2是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环,该环任选地被C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或者一个或多个氧代基团取代; R3和R4都是氢, 或者R3和R4之一是-CO-NR5R6,且另一个是氢; R5和R6独立地是氢;C1-C8-烷基,其任选地被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环取代;C1-C8-烷氧基;C3-C8-环烷基;含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂环;或者任选地被如下取代基取代的苯基:卤素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷氧基羰基; 或者R5和R6一起构成 其任选地被卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或氰基取代;且m是0至5的整数。
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摘要
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游离或盐形式的式I化合物,其中R1、R2、R3和R4具有如说明书所示的含义,其可用于治疗通过腺苷A2b受体或腺苷A3受体活化所介导的病症,特别是炎性或阻塞性气道疾病。也描述了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。
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国际公布
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2006-02-16 WO2006/015860 英
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