2,5,6-三取代嘧啶酮衍生物和含有所述衍生物的药物组合物
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公开(公告)号
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CN101070307A
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公开(公告)日
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2007.11.14
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申请(专利)号
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CN200710042335.X
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申请日期
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2007.06.21
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专利名称
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2,5,6-三取代嘧啶酮衍生物和含有所述衍生物的药物组合物
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主分类号
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C07D239/22(2006.01)I
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分类号
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C07D239/22(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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陈芬儿;王月平
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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陆 飞;盛志范
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国省代码
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上海;31
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主权项
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如通式I所示的2，5，6-三取代嘧啶酮类化合物、其N-氧化物、立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐： 式中： -a1＝a2-a3＝a4-表示下式的二价基团： -CH＝CH-CH＝CH- (a-1) -N＝CH-CH＝CH- (a-2) -N＝N-CH＝CH- (a-3) -N＝CH-N＝CH- (a-4) -N＝CH-CH＝N- (a-5) n为0，1，2，或3； 且当-a1＝a2-a3＝a4-为(a-1)时，则n也可为4； R1选自氢；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；三氟甲基；被一个或多个卤素原子、氰基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基；或YR5； R2选自被一个或多个卤素原子、氰基、硝基、羧基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C3-12环烯基、C3-12杂环、芳基、五元或六员芳杂环；或YR5； R3，R4分别独自选自氢；卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；羧基；三氟甲基、被一个或多个卤素原子、氰基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C3-6杂环、芳基、芳甲基、芳甲酰基、五元或六元芳杂环；或YR5； 当R3和R4处于邻位时，可以分别结合在一起形成如下形式的二价基团： -CH2-CH2-CH2-CH2- (b-1) -CH＝CH-CH＝CH- (b-2) -N＝CH-CH＝CH- (b-3) -N＝N-CH＝CH- (b-4) -N＝CH-N＝CH- (b-5) -N＝CH-CH＝N- (b-6) X选自O，S，S(O)1，S(O)2，C＝O，R5N，或R6R7C； Y选自O，S，NH； R5选自氢；被一个或多个卤素原子、氰基、三氟甲基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷硫基取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C3-6杂环、芳基、芳甲基、芳甲酰基、五元或六元芳杂环； R6，R7分别独自选自氢；卤素；氰基；羟基；硝基；三氟甲基；被一个或多个卤素原子、氰基、三氟甲基取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、C3-6杂环、芳基、芳甲基、五元或六元芳杂环。
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摘要
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本发明属于医药技术领域，具体公开了一类如式I所示的2，5，6-三取代嘧啶酮化合物、其N-氧化物、立体异构体形式、立体异构体混合物和药学上可接受的盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，并提供含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防病毒性感染特别是人类免疫缺陷病毒(HIV)、乙型肝炎病毒(HBV)和甲、乙型流感病毒感染药物中的应用。
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国际公布
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