| 公开(公告)号 | CN101108845A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200610014798.0 |
| 申请日期 | 2006.07.19 |
| 专利名称 | 雷奈酸锶七水合物的新制备方法 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津药物研究院 |
| 发明(设计)人 | 黄汉忠;李树军;靳朝东;任晓文;薛 津;李洪起;连潇嫣;许瑞征 |
| 地址 | 300193天津市南开区鞍山西道308号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
| 代理人 | 赵 敬 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种制备式(a)雷奈酸锶七水合物的新方法： 其特征在于： ①将2-[N，N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在适量氢氧化钠水醇溶液中回流4～8小时，水解过程保持PH值10以上； 其中R1和R2可以相同或不同，各自代表C1-6直链或支链的烷基； ②水解结束蒸出乙醇后，得到雷奈酸四钠盐水溶液，然后再加入20-60％乙醇，随后直接加入2-2.5倍摩尔量氯化锶水溶液，析出结晶，过滤，晾干； ③加水回流，除去粗品中包裹少量盐，热过滤，收集产品，晾干。 |
| 摘要 | 本发明涉及雷奈酸锶七水合物新的制备方法，按此方法制得的产品，水含量为19.0-20.4％，有关物质低于0.5％。采用本方法制得的雷奈酸锶七水合物，在室温状况下稳定，批间的水含量差异很小，在自然环境下长时间保存，其水分、含量、有关物质均保持不变。其特征在于：①将2-[N，N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在适量氢氧化钠水醇溶液中回流5～6小时，水解过程保持pH值10以上；②然后再加入20-60％乙醇，随后直接加入2-2.5倍摩尔量氯化锶水溶液，析出结晶，过滤，晾干；③加水回流，除去粗品中包裹少量盐，热过滤，收集产品。本发明同时公开了含有雷奈酸锶七水合物的药物组合物，用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗。 |
| 国际公布 |
