公开(公告)号
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CN101094845A
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公开(公告)日
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2007.12.26
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申请(专利)号
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CN200480041879.9
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申请日期
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2004.12.16
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专利名称
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取代的噻吩类化合物
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主分类号
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C07D333/38(2006.01)I
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分类号
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C07D333/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.19 DE 10359791.3
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申请(专利权)人
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艾库里斯有限及两合公司
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发明(设计)人
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K·锡德;T·温贝格;T·洛温格;D·科莱兹基;A·乌尔班;J·鲍迈斯德;K·亨宁戈尔
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地址
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德国乌佩塔尔
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颁证日
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国际申请
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2004-12-16 PCT/EP2004/014335
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进入国家日期
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2006.08.18
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式(I)的化合物以及其盐、溶剂化物和其盐的溶剂化物 其中 R1表示(C3-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基, 其中的苯基、环烷基、杂环基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、氨基硫代羰基、羟基甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基次硫酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基硫代羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基, R2表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基或苄基,所说的烷基、环烷基、杂环基和苄基可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基次硫酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、5-至7-元杂环基、任选地被烷基取代的(C3-C7)-环烷基氨基羰基和任选地被烷基取代的5-至7-元杂环基羰基, 其中,烷基可以被1至2个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自羟基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基次硫酰基和(C1-C6)-烷氧基羰基, R3表示(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、(C6-C10)-芳基、5-至7-元杂芳基、-CH2-R4或-CH2-CH2-R5, 所说的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C6-C10)-芳氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、-OR6和-NR7R8, 其中,烷基可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、苯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基, 其中,苯基又可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基, 其中: R6和R7彼此独立地表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、苄基、(C6-C10)-芳基或5-或6-元杂芳基,其中所说的烷基、环烷基、杂环基、苄基、芳基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基-磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基, R8表示氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基, 或者 R7和R8和与其相连的氮原子一起形成一种5-至7-元杂环, R4和R5彼此独立地表示(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、(C6-C10)-芳基或5-至7-元杂芳基, 所说的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代,所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基。
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摘要
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本发明涉及取代的噻吩、其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的应用以及其用于制备用来治疗和/或预防疾病的药物,尤其是用作抗病毒剂,特别是用于丙型肝炎病毒的抗病毒剂的应用。
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国际公布
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2005-07-14 WO2005/063734 德
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