| 公开(公告)号 | CN100345844C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN01810830.X |
| 申请日期 | 2001.06.01 |
| 专利名称 | 治疗肿瘤用的喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.6 EP 00401581.4;2001.2.7 EP 01400297.6;2001.3.5 EP 01400565.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·F·A·亨尼奎恩;P·普莱 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-01 PCT/GB2001/002424 |
| 进入国家日期 | 2002.12.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 钟守期;罗才希 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐： 其中m是0或1； 各R1基团选自卤素、羟基和(1-6C)烷氧基或式Q3-X1-的基团， 其中X1是O，和Q是苯基-(1-6C)烷基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，其中所述杂芳基为具有一个或两个氮杂原子的芳族五元或六元单环，且R1基团内的任何杂环基是非芳族饱和的或部分饱和的具有一个或两个选自氧和氮的杂原子的三元至六元单环， 和其中任选地通过将O插入链中而隔开在R1取代基内的任何(2-6C)亚烷基链中相邻的碳原子，和其中在R1取代基内的任何CH2或CH3基团在所述的各CH2或CH3基团上任选地带有一个或多个卤素取代基或选自下列的取代基：羟基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基磺酰基和吡啶基氧基， 和其中在R1上的取代基内的任何苯基、杂芳基或杂环基任选地带有1、2或3个取代基，所述取代基可以相同或不同，它们选自下述取代基：羟基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基和氰基-(1-6C)烷基、或式-X5-Q6的基团， 其中X5是直接的化学键或CO，和Q6是任选地带有(1-6C)烷基取代基的杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，其中所述杂环基是非芳族饱和的或部分饱和的具有一个或两个选自氧和氮的杂原子的五元或六元单环， R2是氢， R3是氢， Z是直接的化学键或O， Q1是苯基、(3-7C)环烷基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，其中所述杂芳基是具有一个、两个或三个氮杂原子的芳族五元或六元单环，且任何杂环基是非芳族饱和的或部分饱和的具有一个或两个选自氧、氮和硫的杂原子的五元或六元单环，或当Z是O时，Q1可以是(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基， 和其中在Q1-Z-基团内的任何苯基、杂芳基或杂环基任选地带有1、2或3个取代基，所述取代基可以相同或不同，它们选自下述取代基：(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基和吡啶基甲基， 和其中在Q1-Z-基团内的任何杂环基任选地带有1或2个氧代取代基； Q2是式Ia的芳基： 其中G1选自卤素、三氟甲基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基， 和各G2、G3、G4和G5可以相同或不同，且选自下列取代基：氢、卤素、氰基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基 或G1和G2一起形成下式的基团：-CH＝CH-CH＝CH-，-CH＝CH-O-或-O-CH＝CH-，它们各个任选带有卤素取代基，或G1和G2一起形成式-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-的基团， 和各G3、G4和G5可以相同或不同，它们选自氢和卤素。 |
| 摘要 | 本发明涉及分子式(I)的喹唑啉衍生物、其制备方法、含其的药物组合物以及其在控制和/或治疗实体肿瘤疾病中用作抗入侵剂的药物的制造方面的应用，其中Q1、Z、m、R1、R2、R3和Q2各自具有说明书中所定义的任何含义。 |
| 国际公布 | 2001-12-13 WO2001/094341 英 |
