| 公开(公告)号 | CN100999534A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200610011149.5 |
| 申请日期 | 2006.01.11 |
| 专利名称 | 鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法 |
| 主分类号 | C07H15/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/26(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 重庆华邦制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 郝光富;胡世权;田 凯;李 江 |
| 地址 | 400041重庆市九龙坡区歇台子南方花园科园四街55号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 涛 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 通式I化合物的合成方法，在四卤甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下，将式II化合物与式III化合物进行反应，反应温度为-10℃～-30℃，反应时间30～60分钟： 式II 式III 式I 式中： R1选自1～10个碳原子的烷基、2～10个碳原子的链烯基、5～6个碳原子的环烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、6～10个碳原子的芳香基、7～14个碳原子的芳烷基、8～14个碳原子的芳链烯基，其中芳香环可以无取代基也可以有取代基，其取代基可以选自卤素原子、1～8个碳原子的烷基、1～8个碳原子的烷氧基、羟基、硝基、胺基； R2选自氢或1～8个碳原子的烷基； 或者，R1和R2是经碳原子连接而形成的5～6个碳原子的环烷基； X是氧或者硫； R3和R4分别选自氢、1～5个碳原子的烷基、卤素取代的1～5个碳原子的烷基，氰基取代的1～5个碳原子的烷基、3～6个碳原子的环烷基、6～10个碳原子的芳香基、7～14个碳原子的芳烷基，其中芳香环可以无取代基或有取代基，其取代基选自烷基、卤素、硝基；R3和R4也可以是金属元素。 |
| 摘要 | 本发明涉及鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法。在四卤甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下，将鬼臼毒素衍生物与亚磷酸衍生物进行反应，反应可一步进行，反应时间在1小时之内。本发明的方法操作简单、生产成本低、反应时间短，产物收率高、纯度高。 |
| 国际公布 |
