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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:奥氮平的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

奥氮平

奥氮平副作用;别名:再普乐、奥兰扎平、Zyprexa;奥氮平适应症:治疗精神分裂症。;奥氮平药理学作用:本品为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。对多巴胺(D1,D2和D4),组胺H1,5-HT,毒蕈碱(M1)和α1-受体均有亲和力。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Olanzapine
 药品别名
再普乐、奥兰扎平、Zyprexa
 药物剂型
片剂:5mg,10mg。
 药理作用
本品为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。对多巴胺(D1,D2和D4),组胺H1,5-HT,毒蕈碱(M1)和α1-受体均有亲和力。
 药动学
本品易于从胃肠道吸收,进行明显的首过代谢。服药后5~8h可达血药峰值。蛋白结合率为93%。在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P450CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。两种代谢物,10-N-葡萄糖醛酸奥氮平和4′-N-脱甲基奥氮平均被失活。约有57%的用量随尿排出,主要为代谢物,见于粪便中者占30%。血浆消除t1/2为30~38h,女性比男性长。医学全.在线www.med126.com
 适应证
治疗精神分裂症
 禁忌证
参见:洛沙平
 注意事项
1.心血管疾病、脑血管疾病、其他易引起低血压的疾病及癫痫患者应慎用。操作机器或驾驶时应慎用。2.老人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人更易出现不良反应,应从低剂量开始用药。动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳妇女慎用。3.药物过量与处理:表现为昏睡,言语含糊等,对症处理。4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝功能损害者慎用。5.其他:缓慢站起避免头晕。
 不良反应
1.最常见的有嗜睡和体重增加。医学.全在线www.med126.com2.锥体外系反应(包括迟发性运动障碍)具有低发生率。3.可能出现高催乳素血症,但一般无症状。4.其他包括食欲增加、周围水肿。5.肌酸激酶浓度上升罕见。
 用法用量
1.开始常用每天10mg,顿服,根据效应可以加量,但一般维持在每天15mg或更多。2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢,如患者具有一个以上的因素应考虑减量。3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg,应谨慎加量。
 药物相应作用
1.参见氯丙嗪。2.本品的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的,凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响本品的血药浓度。3.吸烟者会增加本品的消除。医学/全在线www.med126.com
 专家点评
奥氮平其化学结构与氯氮平接近,保持了氯氮平的治疗效果,尤其是对难治性的精神分裂症有一定的疗效。我国于1998年试用奥氮平,取得了较好疗效,未发现不良反应,且使用方便,但因药价偏高,故应用范围受到限制。
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