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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:考来维兰的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

考来维兰

考来维兰副作用;别名:Welchol;考来维兰适应症:单用或与任一他汀类药物联合使用,作为原发性高胆固醇血症饮食和运动的辅助治疗,以降低其升高的LDL-C水平。;考来维兰药理学作用:本品能与胆汁酸及其主要成分甘氨胆酸相结合。本品为吸收性聚合物,能与肠道中的胆汁酸大量结合,阻断其重吸收,一旦胆汁酸耗竭,肝脏胆固醇7-α-羟化酶即上调,从而增加胆固醇向胆汁酸转化,使肝细胞中胆固醇的需求量增加,最终产生双重作用,既增加转化,又提高胆固醇的生物合成酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)的活性,增加肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体。这些补偿性作用可增加血液中LDL胆固醇的清除率,降低血清LDL-C水平。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类:胆汁酸结合树脂 
 药品英文名
Colesevelam
 药品别名
Welchol
 药物剂型
片剂:625mg。
 药理作用
本品能与胆汁酸及其主要成分甘氨胆酸相结合。本品为吸收性聚合物,能与肠道中的胆汁酸大量结合,阻断其重吸收,一旦胆汁酸耗竭,肝脏胆固醇7-α-羟化酶即上调,从而增加胆固醇向胆汁酸转化,使肝细胞中胆固醇的需求量增加,最终产生双重作用,既增加转化,又提高胆固醇的生物合成酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)的活性,增加肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体。这些补偿性作用可增加血液中LDL胆固醇的清除率,降低血清LDL-C水平。
 药动学
本品具有亲水性,为不溶于水的聚合物,且不被消化酶水解,也不被人体吸收。临床研究显示,给予本品1.9g,每天2次,连用28天,14C标记的本品,一次剂量平均有0.05%随尿排出。医学.全在线www.med126.com
 适应证
单用或与任一他汀类药物联合使用,作为原发性高胆固醇血症饮食和运动的辅助治疗,以降低其升高的LDL-C水平。
 禁忌证
对本品过敏者、肠功能紊乱者禁用。
 注意事项
1.吞咽困难、严重胃肠道运动障碍或血三酰甘油水平高于每天300mg者慎用。2.脂溶性维生素缺乏患者须慎用本品。3.当与可能干扰药物血浓度的其他药物同服时,药物的安全性和有效性可能受到影响,用药时应考虑进行血药浓度监测。
 不良反应
1.可引起头痛、无力、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。医学.全在线www.med126.com2.还可引起腹痛腹泻便秘、消化不良、胃肠胀气和恶心。3.肌痛、背痛、咳嗽、皮肤感染已有报道。
 用法用量
成人口服3片(1875mg),每天2次;或1次顿服6片(3750mg),与食物同服。最高日剂量可达7片。
 药物相应作用
1.本品可使丙戊酸缓释剂(Calan SR)的Cmax和AUC分别降低31%和11%。2.本品不会影响他汀类的调脂作用。医学全在/线www.med126.com
 专家点评
该药主要与胆汁酸及其成分结合,阻断其吸收,与阻断肝脏胆固醇代谢的药物相比,不良反应少,它本身降低胆固醇作用不十分明显,但与他汀类药物联用既可降低他汀类药物不良反应,也能有效降低LDL的水平。
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