替诺法韦

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替诺法韦副作用;别名:富马酸替诺法韦、Tenofovir Disoproxil Fumarate;替诺法韦适应症:获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)感染。;替诺法韦药理学作用:本品为(R)-PMPA的前体药。对Molt4/克隆δ细胞、巴细胞(MT-4)、人单核细胞、巨噬细胞和外周血单核细胞(PBMC)中的HIV-1(Ⅲb株，Ba-L或HE)或HIV-2(ROD)的抗病毒活性比(S)-PMPA强约10～100倍。对感染了HIV-1/Ⅱb的T-淋巴细胞MT-2细胞系；bis(POC)PMPA显示出强细胞毒性。IC50为0.5mol/L，CC56为250μmol/L；bis(POC)PMPA与(R)-PMPA相比，除了选择性指数提高外，其化学稳定性和酶稳定性亦改善。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：抗病毒药三级分类：

药品英文名

Tenofovir

药品别名

富马酸替诺法韦、Tenofovir Disoproxil Fumarate

药物剂型

片剂：100mg，150mg。

药理作用

本品为(R)-PMPA的前体药。对Molt₄/克隆δ细胞、巴细胞(MT-4)、人单核细胞、巨噬细胞和外周血单核细胞(PBMC)中的HIV-1(Ⅲb株，Ba-L或HE)或HIV-2(ROD)的抗病毒活性比(S)-PMPA强约10～100倍。对感染了HIV-1/Ⅱb的T-淋巴细胞MT-2细胞系；bis(POC)PMPA显示出强细胞毒性。医学全在.线www.med126.comIC₅₀为0.5mol/L，CC₅₆为250μmol/L；bis(POC)PMPA与(R)-PMPA相比，除了选择性指数提高外，其化学稳定性和酶稳定性亦改善。

药动学

成人HIV感染者空腹口服单剂量本品75mg/d，150mg/d或300mg/d，间隔7d，再给药28d，发现其生物利用度随食物摄取从约27%增加至4l%，其血清t_1/2≥17h。且全身血药浓度呈剂量依赖性变化。在治疗28d后。医/学全在线www.med126.com病人HIV RNA水平从基线呈剂量依赖性降低。

适应证

获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)感染。

禁忌证

注意事项

原有感觉神经病者慎用。

不良反应

严重不良反应包括：肌酸激酶可逆性升高；原有的感觉神经病病情加重。医/学全在线www.med126.com

用法用量

口服：15～300mg/次，1/d。

药物相应作用

专家点评

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