|
|
|
|
|
| 替诺福韦、替诺福韦酯富马酸盐、Tenofovir、Tenofovir Disoproxil Fumarate、Viread、TDF | |
|
|
|
| 本品是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核甘类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1活性。替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。 | |
|
| 替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为l0h，可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。医.学全在线www.med126.com | |
|
| 用于治疗HIV/HBV混合感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染。 | |
|
| 1．对本品过敏者禁用。2．本品主要经肾脏排出，肌酐清除率低于60ml/min者不宜使用。 | |
|
| 1．慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分级为B，孕妇慎用。2．尚不清楚母乳中是否留有这种药物，建议所有HIV妇女应避免哺乳。3．肥胖者可增加药物使用危险。4．其他儿科、老年用药及剂量调整等尚在研究。5．出现药物过量以后，应监测毒性反应，采用支持治疗，尚不知本品是否能经透析消除。6．15～30℃保存。医学全.在线www.med126.com | |
|
| 1．全身：无力。2．胃肠道反应：轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。3．代谢系统：低磷酸盐血症(1%发生率)；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、脸部消瘦、乳房增大、库兴综合征。4．可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。5．神经系统：头晕、头痛。6．呼吸系统：呼吸困难。7．皮肤：药疹。8．泌尿生殖系统：肌酐升高、肾功能不全、肾衰、全血细胞减少。 | |
|
|
|
| 1．本品可干扰去羟肌苷的血药浓度，应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。2．地达诺辛和本品联用，可使地达诺辛的血药浓度增加，增加了发生胰腺炎的危险。医学全在.线www.med126.com3．本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出，与经肾小管分泌排泄的其他药物合用，可增加彼此的血浆药物浓度，降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。4．本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用，可使这些药物的血药浓度降低。 | |
|
