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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：烷化剂 三级分类： | |
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| 胶囊剂：每粒含本品5mg，20mg，100mg或250mg。药用墨水印记，印记颜色依次为绿色、棕色、蓝色和黑色。琥珀色玻璃瓶装，各规格均有5粒和20粒2种包装。 | |
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| 本品为一口服有效的抗肿瘤前药，具有与达卡巴嗪(Dacarbazine)相当的细胞毒性，本品不直接发挥作用，在体内生理pH值下，它经非酶途径快速转化为一种细胞毒性活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-甲酰胺]而发挥作用。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。 | |
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| 口服给药后，本品快速而完全地吸收，口服生物利用度为98%。血浆药物浓度于1h内达峰。食物可减少其吸收速率和程度。本品消除迅速，平均半衰期为1.8h，在治疗剂量范围内呈线性动力学。平均表观分布容积为0.4L/kg，平均分布时间为0.24h。与人血浆蛋白微弱结合，平均结合百分数为15%。本品总体清除率平均为5.5L/(h·m2)，主要经肾途径排泄。 本品在体内微碱性pH值条件下，被水解生成活性化合物MTIC和代谢物替莫唑胺酸。医学/全在线www.med126.comMTIC可进一步水解生成AIC[5-氨基咪唑-4-甲酰胺]和甲基肼，AIC是嘌呤和核酸合成的中间体，而甲基肼是活泼的烷化剂。 | |
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| 对本品胶囊中任何成分有过敏反应史的患者禁用。同时本品还禁用于对达卡巴嗪(DTIC)有过敏反应史的患者，因为这2种药物都代谢为MTIC。 | |
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| 服用时不得打开或咀嚼胶囊。 本品妊娠的危险等级为D类。动物实验表明，本品可能引起胎儿伤害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕，应告知对胎儿的伤害。建议育龄妇女在进行本品治疗期间避免怀孕。虽未知本品是否从乳汁中排泄，授乳妇女在用药期间应停止哺乳。 对重度肝肾功能不全的患者和70岁以上的患者应谨慎给药。 | |
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| 本品主要的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。医学全在.线www.med126.com恶心、呕吐、头痛和倦怠的发生频率最高。这些不良反应通常为NCI通用毒性标准(NCIcommon toxicity criteria，CTC)1或2级(轻至中度)，且为自限性，用止吐药即可控制恶心和呕吐。重度恶心和呕吐(CTC3或4级)的发病率分别为10%和6%。 骨髓抑制为剂量限制性不良反应，通常在治疗的第一个周期发生，不累积。 | |
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| 口服，本品剂量必须根据上一治疗周期的中性白细胞和血小板计数谷值和下1周期开始时中性白细胞和血小板计数调整。以150mg/(m2·d)为起始剂量，连续给药5天，28天为1治疗周期。若在第29天即下一周期给药的第1天，绝对中性白细胞计数(ANC)谷值≥1.5×109/L(1500/μL)，血小板计数≥100×109/L(10万/μL)，应将本品下1周期的剂量增至200mg/(m2·d)。在治疗第22天(第一次给药21天后)或该天的48h内患者必须进行完整的血液计数，并且每周一次，直至ANC＞1.5×109/L(1500/μL)，血小板计数＞100×109/L(10万/μL)，再开始下一周期治疗。如果在任一周期中，ANC低于1.0×109/L(1000/μL)或血小板计数＜50×109/L(5万/μL)，下一周期的剂量应减少50mg/m2，但不得低于最低建议剂量100mg/m2。 | |
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| 在对162例第一次复发多形性成胶质细胞瘤的患者进行了一项多中心研究，其中54例为顽固性多形性成胶质细胞瘤(即使用包含亚硝基脲和甲基苄肼的化疗方案时病情恶化)。该人群的总体肿瘤反应率(CR＋PR)为22%，完全反应率为9%。所有反应平均维持50周(16～114周)，完全反应平均维持64周(52～114周)。在此人群中，6个月时无恶化存活率为45%(95%可信区间为31%～58%)；12个月时无恶化存活率为29%(95%可信区间16%～42%)；平均无恶化存活期为4.4个月。医/学全在线www.med126.com6个月时总体存活率为74%(95%可信区间为62%～86%)；12个月时总体存活率为65%(95%可信区间为52%～78%)；平均总体存活期为15.9个月。 | |
