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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:苯丙氨酸氮芥的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

苯丙氨酸氮芥

苯丙氨酸氮芥副作用;别名:癌克安、爱克兰、马法兰、美尔法仑、米尔法蓝、米特兰、左旋肉瘤素、CB-3025、Mustard、Phenylalanine、L-Sarcolysine Alkeran、Alkeran、L-Sarcolysin、Medphalan、L-PAM;苯丙氨酸氮芥适应症:多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤。 本品口服与强的松合用(MP)是目前治疗多发性骨髓瘤最简单有效的方案。据报道,乳腺癌病人手术后用本品每天0.15mg/kg,每6周口服5天作辅助化疗,对腋淋巴结阳性者有明显效果。对于其他肿瘤的治疗已经为另外一些烷化剂所代替。;苯丙氨酸氮芥药理学作用:实验表明对大鼠肉瘤45、M-1、W-256、金生肉瘤、小鼠S-180、艾氏腹水瘤皮下型等均有抑制作用。本品为氮芥的衍生物,原来设想是在氮芥上接上一个生理上有重要作用的氨基酸(苯丙氨酸),便于进入肿瘤细胞而起作用,实际上未见有更明显的选择性。它主要通过与DNA交叉联结起细胞毒作用,属细胞周期时相非特异性药物。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:烷化剂 三级分类: 
 药品英文名
Phenylanlanine Mustarcl
 药品别名
癌克安、爱克兰、马法兰、美尔法仑、米尔法蓝、米特兰、左旋肉瘤素、CB-3025、Mustard、Phenylalanine、L-Sarcolysine Alkeran、Alkeran、L-Sarcolysin、Medphalan、L-PAM
 药物剂型
1.片剂:2mg。2.针剂:100mg。
 药理作用
实验表明对大鼠肉瘤45、M-1、W-256、金生肉瘤、小鼠S-180、艾氏腹水瘤皮下型等均有抑制作用。本品为氮芥的衍生物,原来设想是在氮芥上接上一个生理上有重要作用的氨基酸(苯丙氨酸),便于进入肿瘤细胞而起作用,实际上未见有更明显的选择性。它主要通过与DNA交叉联结起细胞毒作用,属细胞周期时相非特异性药物。
 药动学
口服吸收不稳定且不完全,口服后20%~50%从大便中排出,9天内30%从小便中排出。50%~60%药物与血浆蛋白结合。医学.全在线www.med126.com黄疸病人血清结合明显减少。它的消除为双相,口服分布相半衰期70min,消除相半衰期160min。静脉注射时分布相半衰期8min,消除相半衰期2h,大多数药物通过代谢而被灭活消除。给药后24h,50%药物从尿中回收,未转变形式的药物占:10%~15%。
 适应证
多发性骨髓瘤乳腺癌卵巢癌、精原细胞瘤。 本品口服与强的松合用(MP)是目前治疗多发性骨髓瘤最简单有效的方案。据报道,乳腺癌病人手术后用本品每天0.15mg/kg,每6周口服5天作辅助化疗,对腋淋巴结阳性者有明显效果。医学全.在线www.med126.com对于其他肿瘤的治疗已经为另外一些烷化剂所代替。
 禁忌证
严重贫血、白细胞减少、血小板减少和早期妊娠妇女忌用。
 注意事项
与放射治疗或其他化疗药合用时,需要密切注意骨髓抑制的情况。
 不良反应
1.骨髓抑制是主要的毒性,与剂量有关,骨髓抑制最低点在用药后8~10天,然后逐渐回升,至第25天后恢复。2.恶心、呕吐较常见,其他少见的不良反应有肺纤维化、闭经、精子减少、脱发、皮炎和胃炎等。3.远期不良反应可致第二种恶性肿瘤。
 用法用量
1.口服或静脉注射:治疗多发性骨髓瘤可用每天8mg/m2~10mg/m2,每6周内连用4天,合并泼尼松60mg/m21~4天,根据白细胞计数调整剂量。医学.全在线www.med126.com2.动脉灌注:用于局限性不能切除的肢体恶性黑色素瘤,所用剂量达1.2mg/kg。
 药物相应作用
 专家点评
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