|
| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗代谢药 三级分类： | |
|
|
|
| 5-去氧氟尿嘧啶、5-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷、多西氟尿啶、氟铁龙、脱氧氟尿苷、DFUR-5、5′-DFUR、Doxifluridinum、Fortulon、Furtulon | |
|
|
|
| 本品进入体内后由在肿瘤组织中呈高活性的酶――嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。实验表明，对多种小鼠移植性肿瘤、裸鼠移植入肿瘤有抗肿瘤效果。 | |
|
| 恶性肿瘤患者一次口服800mgDFUR-5时，被迅速吸收，未转换体的血清浓度1～2h后达最高值，约1mg/ml，之后迅速下降。5-FU浓度也在1～2h后达到最高值，其浓度约为未转换体的1/10。每天1200mg，分3次口服，连续3～7天后，测定肿瘤组织中的5-FU浓度比周围正常组织及血浆浓度明显增高。本品主要经肾脏排泄，包括原形、5-FU及其代谢物。 | |
|
|
|
|
|
|
|
| 1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现全血减少。2.肝脏毒性：有时会出现GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。3.肾脏毒性：有时会出现血尿、蛋白尿、BUN升高。4.消化道反应：腹泻、恶心、食欲缺乏，有时出现腹痛、腹部不适、腹胀、口渴、口角炎、便秘、肠麻痹，极少出现胃溃疡、舌炎等症状。5.神经精神系统反应：定向障碍、听觉障碍，极少有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症状。有时有倦怠感、步态不稳、味觉减退，偶有嗅觉异常。6.皮肤反应：色素沉着、瘙痒、毛发脱落等。7.过敏：皮疹，极少时有对光过敏、湿疹、荨麻疹等。医/学全在线www.med126.com8.循环系统：有时有胸部压迫感、心电图异常(ST段抬高)等表现。9.其他：有时有发热、咽喉部不适，眼睛疲劳，偶有水肿出现。 | |
|
| 1.单药成人每天800～1200mg，分3～4次口服。作为术后辅助用药，可连续服用6个月。2.与阿霉素、丝裂霉素、顺铂等药物联合应用，剂量酌减。 | |
|
| 抗病毒药SORIVUDINE与本品合用时药物代谢受阻，血液中浓度上升引起严重的血液障碍等不良反应。 | |
|
| 本品为新一代氟尿嘧啶类衍生物，抗瘤谱与氟尿嘧啶相似。由于它在体内需由嘧啶核苷磷酸化酶转化5-FU发挥抗肿瘤作用，而该酶在代谢旺盛的肿瘤组织中活性较高，故肿瘤细胞能优先将5′-DFUR转化为5-FU，使得本品有一定的组织选择性，不良反应降低。本品治疗指数高于5-FU及FT-207。我国去氧氟尿苷研究组观察56例恶性肿瘤患者，结果乳腺癌单药有效率38.5%，与ADM和MTX并用有效率46.7%，胃癌单药有效率35.7%，与ADM和MMC合用，有效率42.9%，主要毒性反应为胃肠道反应和骨髓抑制。医学全.在线www.med126.com | |
