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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗肿瘤植物药 三级分类： | |
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| 粉针剂：每瓶含本品2mg或4mg(以拓扑替康计)。 | |
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| 本品为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋松懈，本品与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物和复制酶相互作用时产生双股DNA损伤。在体外，本品对L1210白血病细胞的作用比喜树碱弱，但对接种有L1210和P388白血病的大鼠的作用比喜树碱强。在体内，本品对Lewis肺癌和B16黑色素瘤的作用比喜树碱和9-氨基喜树碱强。 | |
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| 本药静脉滴注在体内呈二室模型，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其结构中内酯环可逆性的pH依赖性地水解。医学全/在线www.med126.com本品半衰期为2～3h，与血浆蛋白结合率为6.6%～21.3%，药物可进入脑脊液中并蓄积，大部分(26%～80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12h排泄，小部分经胆汁排泄。 | |
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| 对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用。严重骨髓抑制、中性粒细胞＜1.5×109/L者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。 | |
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| 在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应，短时间和间歇用药主要表现为非累积性中性粒细胞减少，持续用药则包括血小板减少和贫血。非血液学毒性相关较轻，包括恶心、脱发、呕吐、腹泻、转氨酶轻度升高、疲乏、皮疹等。医学/全在线www.med126.com | |
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| 静脉输注，剂量为1.5mg/(m2·d)。每次约需30min，持续5天，21天为1疗程。先用4mL无菌注射用水溶解4mg的本品，然后再注入0.9%生理盐水或5%葡萄糖注射液中进行稀释，以供使用。 | |
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| 在一项公开的随机试验中，226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品，并与紫杉醇作比较。使用本品治疗的112例患者中，22例有效，有效率为20%，用紫杉醇治疗的114例患者中，14例有效，有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周，用紫杉醇则为14周。在一项非对照性试验中，111例难治的晚期卵巢癌妇女，用药后16例疗效较好，占14%。医学全/在线www.med126.com疗效平均持续16周，平均存活52周。 | |
