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抗肿瘤药物
> 正文:血管内皮抑素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
血管内皮抑素
医药数据库中心
药学论坛
血管内皮抑素副作用;别名:恩度、ENDOSTAR、YH-16;血管内皮抑素适应症:用于配合化疗治疗不能手术的非小细胞肺癌。;血管内皮抑素药理学作用:大肠杆菌高效表达且经修饰的基因工程产品。对毛细血管内皮细胞、主动脉内皮细胞有特异的抑制增殖作用,而对非血管内皮细胞系细胞、平滑肌细胞等则无增殖抑制作用。免疫组化表明本品能阻断血管生成。它的作用与时相有关,具浓度依赖性,肿瘤对本品无抗药性。但是,抑制肿瘤血管的产生的治疗途径不能消除所有的肿瘤细胞,只能阻止肿瘤细胞的生长,因之被称为“休眠诱导”方式,单次30min内静脉滴注30mg/m2和60mg/m2,及120min内静脉滴注120mg/m2和210mg/m2的最高血药浓度(Cmax)分别为(4.30±0.69)μg/ml、(13.87±0.61)μg/ml、(11.49±3.29)μg/ml和(29.23±13.98)μg/ml;0~24h血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)分别为(9.64±1.29)μg·h/ml、(18.67±4.99)μg·h/ml、(58.94±22.52)μg·h/ml和(124.78±42.94)μg·h/ml,试验结果表明,健康志愿者静脉滴注不同剂量本品后,在研究剂量范围内药代动力学呈近似线性的特征。滴注速率、时间和总剂量均可影响AUC和峰浓度水平。2005年经我国食品药品监督管理局批准上市。
分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:生物反应调节剂 三级分类:
药品英文名
rh-Endostatin
药品别名
恩度、ENDOSTAR、YH-16
药物剂型
注射液:每支15mg(3ml)。
药理作用
大肠杆菌高效表达且经修饰的基因工程产品。对毛细血管内皮细胞、主动脉内皮细胞有特异的抑制增殖作用,而对非血管内皮细胞系细胞、平滑肌细胞等则无增殖抑制作用。免疫组化表明本品能阻断血管生成。它的作用与时相有关,具浓度依赖性,肿瘤对本品无抗药性。医学/全在线
www.med126.com
但是,抑制肿瘤血管的产生的治疗途径不能消除所有的肿瘤细胞,只能阻止肿瘤细胞的生长,因之被称为“休眠诱导”方式,单次30min内静脉滴注30mg/m
2
和60mg/m
2
,及120min内静脉滴注120mg/m
2
和210mg/m
2
的最高血药浓度(C
max
)分别为(4.30±0.69)μg/ml、(13.87±0.61)μg/ml、(11.49±3.29)μg/ml和(29.23±13.98)μg/ml;0~24h血药浓度-时间曲线下面积(AUC
0-24h
)分别为(9.64±1.29)μg·h/ml、(18.67±4.99)μg·h/ml、(58.94±22.52)μg·h/ml和(124.78±42.94)μg·h/ml,试验结果表明,健康志愿者静脉滴注不同剂量本品后,在研究剂量范围内药代动力学呈近似线性的特征。滴注速率、时间和总剂量均可影响AUC和峰浓度水平。2005年经我国食品药品监督管理局批准上市。
药动学
适应证
用于配合化疗治疗不能手术的非小细胞
肺癌
。
禁忌证
注意事项
单次给药个别患者有一过性
心律失常
或心前区闷痛,呼吸、血压、体重给药前后无改变,血常规、尿常规、便常规+潜血、肝功能、肾功能等项检查,均在正常范围之内,试验前后无显著差异,连续28天给药后除个别患者有一过性心律失常或心前区闷痛外,呼吸、血压、体重给药前后无改变,血常规、尿常规、便常规+潜血、肝功能、肾功能等项检查,均在正常范围之内,试验前后无显著差异。医学全/在线
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本品虽然可以单独应用但有效率较低,提高剂量也未能提高疗效。重组人血管内皮抑制素注射液与NP方案联合治疗非小细胞肺癌具有协同作用,且不增加NP的不良反应。本品与NP联合是一安全、有效的晚期非小细胞肺癌治疗方案。2~8℃避光保存。
不良反应
用法用量
血管内皮抑素注射液7.5mg/m
2
。医学全在/线
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静脉滴注,维持3~4h,第1~14天,每3周重复一次。
药物相应作用
专家点评
...
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