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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗胃肠道不良反应药物 三级分类： | |
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| 本品系神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药(P物质拮抗剂)，对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是一种位于中枢和外周神经系统神经元中的速激肽(神经激肽)，它与多种功能有关，包括呕吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用通过NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。临床试验证实，本品与5-HT3受体抑制药(如昂丹司琼及皮质激素地塞米松)合用，可进一步减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本品有一定的预防作用。 | |
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| 口服后4h可达血药峰浓度。首日平均血药峰浓度为1.6μg/ml，平均药时曲线下面积(AUC)约为20μg·h/ml；第3日平均血药峰浓度为1.4μg/ml，平均AUC为21μg·h/ml。生物利用度为60%～65%。食物对本品的体内药代动力学影响不大。血浆蛋白结合率不低于95%，可透过血-脑脊液屏障，在脑脊液中分布亦较多。在稳态时本品的分布容积约为70L。本品主要在肝内代谢，通过细胞色素CYP3A4(主要)和CYPlA2(次要)代谢。医学全在.线www.med126.com本品总体清除率约为75ml/min。消除半衰期为9～13h。本品几乎不能被血液透析所清除。 | |
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| 用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。 | |
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| 1．严重肝功能不全者慎用。2．妊娠安全性分级为B级。3．动物试验证实，本品可分泌入乳汁，但缺乏相关人体数据资料。4．本品不能阻止已经发生的恶心和呕吐。5．本品用于化疗诱发的恶心和呕吐时，常与昂丹司琼(仅首日使用)及地塞米松合用。6．对于控制顺铂诱发的呕吐，单用本品并不能达到最佳疗效，应该与地塞米松(或地塞米松加一种5-HT3-R拮抗药)合用。7．室温下保存。医学全/在线www.med126.com | |
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| 1．中枢神经系统：常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。2．呼吸系统：可引起呃逆。3．泌尿生殖系统：用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。4．肝脏：用于预防化疗诱发的呕吐时，可使血清氨基转移酶升高。5．胃肠道：用于预防化疗诱发的呕吐时，可能会发生腹泻。6．皮肤：偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。 | |
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| 口服给药。1．化疗诱发的恶心和呕吐：初始剂量为首日125mg，化疗前1h服用；第2～3日，每日80mg，化疗前1h服用。2．用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg，每日1次。肾功能不全、轻到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期肾病(ERSD)进行血液透析的患者无需调整剂量。 | |
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1．与可抑制CYP3A4活性的药物(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮 酮、那非那韦、利托那韦、醋竹桃霉素)合用，可能升高本品的血浆浓度，合用时应谨慎。2．与经过CYP3A4代谢的药物(如多西他赛、多西他奇、紫杉醇、长春碱、伊立替康、阿夫唑嗪、阿司咪唑、西沙比得、克拉霉素、依立曲坦、依托泊苷、异环磷酰胺、依马替尼、依立替康、匹莫齐特、特非那定、长春花碱、长春新碱、长春瑞宾)合用，可能增加这些药物的血浆浓度，合用时应谨慎。3．本品可抑制地塞米松的代谢，合用时应将地塞米松的剂量减少约一半。4．本品可抑制细胞色素P450介导的苯二氮类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)的代谢，使其血药浓度升高，导致其不良反应增强。医.学全在线www.med126.com5．与诱导CYP3A4活性的强效药物(如利福平、卡马西平、苯妥英)合用，可能会降低本品的血浆浓度，合用时应谨慎。6．与经过CYP2C9代谢的药物[如甲苯磺丁脲、S(-) 华法林]合用，可能会降低这些药物的血浆浓度。7．与口服避孕药(如环戊丙酸雌二醇、乙炔基雌二醇、依托孕烯、炔诺孕酮、 | |
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