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药理学笔记:镇静催眠及抗惊厥药

掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。      熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。      熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。      了解其他镇静催眠药的药理作用特点。      苯二氮卓类       分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。

掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。   
  熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。  
   熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。   
  了解其他镇静催眠药的药理作用特点。   

  苯二氮卓类    
  分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定(三唑仑)安定(Diazepam)  
   [作用与用途]   
  1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.   
  2、镇静催眠 特点:
  ①不引起麻醉;
  ②毒性小,安全范围大;
  ③不易产生停药后多恶梦的反跳现象。 用于
  ①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量;
  ②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳.   
  3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.   
  4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.   
  [作用机制]    安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后,通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.   
  [不良反应]    医学.全.在.线网站www.med126.com
  1、常见副作用 嗜睡、乏力等.   
  2、大剂量偶见共济失调、手震颤.   
  3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.   
  4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.   
  5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.   

  巴比妥类   
  [分类]   
  1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥
  2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥
  3、短效类: 司可巴比妥
  4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠  
  [体内过程]   
  1、口服, 肌注均易吸收.   
  2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即     产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.   
  3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.   
  [作用]    随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥(抗癫痫)、麻醉、麻痹甚至死亡.   
  [作用机制]    主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量     较大时即普遍抑制中枢神经系统.   
  [用途]   
  1、镇静催眠 临床已少用.   
  2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.   
  3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.   
  4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.  
   [不良反应]   
  1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.   
  2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.   
  3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.   
  4、急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。中毒处理原则:洗胃;给氧,人工呼吸吸 输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.   
  5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.   

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