毛果芸香碱(匹鲁卡品) 选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强, 对心血管无明显作用 特点:(1)作用迅速,温和,短暂 (2)水溶液稳定,刺激性小 作用表现: 1.眼 (1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体 (2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循毛果
芸香碱(匹鲁卡品)
选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,
对心血管无明显作用
特点:(1)作用迅速,温和,短暂
(2)水溶液稳定,刺激性小
作用表现:
1.眼
(1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体
(2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环
(3)调节痉挛:
激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,视远物模糊,视近物清楚
2.促进汗腺,唾液腺分泌
应用:
1.青光眼:闭角型和开角型青光眼
2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连
3.抢救
阿托品等抗胆碱药中毒
不良反应:
1.滴眼浓度过高可引起眼痛
2.药物吸收可引起
腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗
M(Muscarine)胆碱受体阻断药
阿托品(Atropine)
[作用]
竞争性拮
抗Ach对M受体的激动作用
1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌
特点：（1)对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著.
Pharmacological Effects: Atropine causes reversible blockade of the actions of cholinomimetics at M-receptors
1. Relaxation of visceral smooth muscle
a. Stomach and intestine: When the motility of stomach and intestine is over active or in spasmic condition,
atropine decreases markedly peristatic contraction.
b. Relax stomach and intestine > bladder >gallbladder and bile ducts, ureter, bronchial muscle > Uterus(very weak effect)
2.抑制腺体分泌：
唾液腺, 汗腺>呼吸道腺体>胃腺
大剂量也抑制胃的分泌机能
2. Inhibition of the secretion:
Salivary gland: dry mouth, sweat gland: dryness of the skin > bronchial secretory gland.
Large dosage may inhibit the secretory function of the stomach.
3.眼：强而持久
(1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体，括约肌收缩.
(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.
(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚.
不良反应
医学全.在.线网站www.med126.com1. 副作用：口干,
心悸,视力模糊等。
2. 过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现
昏迷,血压下降,呼吸抑制.
3. 中毒解救药:
毛果芸香碱，
新斯的明，毒
扁豆碱.当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和
毒扁豆碱.
常用药物的效应比较
药 名 外周抗胆碱 扩张血管 中枢作用 应用
阿托品 ++ +++ 先兴奋后抑制 已述
山
莨菪碱 + ++ ± 感染性
休克内脏平滑肌绞痛
东
莨菪碱 +++ + 抑制镇静(麻醉前给药催眠)防晕止吐
震颤麻痹
阿托品的合成代用品
一、扩瞳药:
后马托品,
托吡卡胺 扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.适用于替代阿托品用于
眼科检查,儿童
需用阿托品.
二. 合成解痉药
季铵类:丙胺太林(普鲁本辛)
对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用.
叔胺类:胃复康
作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用.
两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛.
第二节 骨骼肌松弛药
N2胆碱受体阻断药
药物与运动终板上N2受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.
一、去极化型肌松药
琥珀胆碱(司可林)
【作用机制】
激动运动终板上N2受体,突触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不起反应.
【作用特点】
1、肌松前常出现短时(约1分钟)的肌束颤动
2、抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒.
3、临床用量无神经节阻断作用.
【临床应用】
医.学.全.在.线网站www.med126.com1、外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松弛
2、气管内插管、气管镜和食管镜检查
【不良反应】
1、过量致呼吸麻痹
2、血钾升高
3、术后肌痛
4、眼内压升高
5、遗传性血浆假行性胆碱酯酶活性降低者易中毒
二、非去极化型肌松药
竞争型肌松药
筒箭毒碱
【作用机制】
阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对N2受体的激动作用
【作用特点】
1、吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如
链霉素能加强此药的作用
2、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒
3、有神经节阻断作用
【临床应用】
因药源有限,临床已少用
