拉西地平

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拉西地平

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

钙拮抗药

药物名称：

拉西地平

英文名称：

Lacidipine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	那西地平	Lacidipinum，Lacidil

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	拉西地平片	2mg；4mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1．药理
本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2．毒理
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月)，狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。
致癌、致畸及致突变
通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。

药动学：

本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%～9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%～52%)。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末t_1/2为12～15小时。

适应症：

高血压。

用法用量：

成人起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3～4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。
肝病患者初始剂量为2mg每日1次。

不良反应：

1．最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。
2．少见无力，皮疹(包括红斑和搔痒)，胃纳不佳，恶心，多尿。
3．极少数有胸痛和齿龈增生。

相互作用：

与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。
与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。
与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。
与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。

注意事项：

1．肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。
2．本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。
3．一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。
4．虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
5．对本品成分过敏者禁用。
6．尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。
7．本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。
8．本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。

疗效评价：

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