可乐定

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可乐定

药物类别：

抗高血压用药

所属类别：

交感神经抑制药

药物名称：

可乐定

英文名称：

Clonidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	催压降，可乐宁，氯压定，血压得平，压泰生，苯氨咪唑啉，盐酸氯压定	Chlofazoline，Clonidinum，Isoglaucon，Boehringer Ingelhei，Tenso-Timelets，Duraclon

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	可乐定控释贴	2.5mg
2	可乐定贴片	2.5mg
3	盐酸可乐定滴眼液	0.1%；0.125%；0.25%；0.5%
4	盐酸可乐定注射液	1ml：0.15mg
5	盐酸可乐定片	75μg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

药理作用
1．可乐定是α受体激动剂。
2．可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α₂受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3．盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%～20%)减少，而不改变周围血管阻力；45℃倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4．临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5．急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6．可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性
小鼠服用32～46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

药动学：

本品口服后70%～80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8小时。消除半衰期为12.7(6～23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%～60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

适应症：

1．高血压(不作为第一线用药)
2．高血压急症。
3．偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

用法用量：

口服给药：
（1)降低血压。起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。
（2)绝经期潮热。一次0.025～0.075mg，每日2次。
（3)严重痛经。口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
（4)偏头痛。一次 0.025mg，每日2～4次，最多为 0.05mg，每日3次。
（5)极量。一次0.6mg，一日2.4mg。

不良反应：

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

相互作用：

1．与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2．与其他降压药合用可加强降压作用。
3．与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。
4．与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5．与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

注意事项：

对可乐定过敏者禁用。
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

疗效评价：

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