盐酸哌替啶

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盐酸哌替啶

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

阿片类镇痛药

药物名称：

盐酸哌替啶

英文名称：

Meperidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	度冷丁，哌替啶，利多尔，唛啶，地美露	Dolantin，Demerol，Lydol，Pethidine

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	50mg(1ml)；lOOmg(2ml)
2	片剂	25mg；50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Pethidine Hydrochloride

药理作用：

哌替啶是人工合成的镇痛药，为阿片受体激动剂，其药理作用与吗啡相似。
1.中枢神经系统与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10％～20％患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑CTZ有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。
2.平滑肌能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
3.心血管系统治疗量可致直立性低血压，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内C0₂蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

药动学：

口服易吸收，T_max为1～2小时，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快。口服后1～2小时血浆浓度达峰值。肌内注射后10分钟起效，45分钟达血浆峰浓度，持续3～5小时。血浆蛋白结合率为60％；主要在肝脏代谢为哌替啶酸及具有中枢兴奋作用的去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。哌替啶血浆半衰期为3小时。

适应症：

(1)镇痛：哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果，但对慢性钝痛不宜使用。其镇痛作用相当于吗啡的1／10～1／8。用法：①口服：每次50～100mg。极量：每次150mg，每日600mg。②皮下注射或肌注：每次25～100mg。极量：每次150mg，每日600mg。两次用药间隔不宜少于4小时。皮下注射或肌内注射后l0分钟可产生镇痛、镇静作用，持续2～4小时。胆、肾绞痛需与阿托品合用。
(2)麻醉前麻醉时给药：哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪。麻醉前和麻醉时可减少麻醉药用量。
(3)心源性哮喘：哌替啶可取代吗啡，用于治疗心源性哮喘。
(4)人工冬眠：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪合用，用于人工冬眠。

用法用量：

1.哌替啶的副作用有头昏、头痛、出汗、口于、恶心、呕吐、心悸、直立性低血压等。
2.哌替啶过量时可致瞳孔散大、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷。偶可出现震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥。其解救同吗啡中毒的解救，但需配合巴比妥类以抗惊厥。
3.哌替啶成瘾性比吗啡小，但连续应用亦可成瘾。其脱瘾治疗同吗啡成瘾者。
4.新生儿对哌替啶的抑制呼吸作用极为敏感，因此儿童慎用，一岁以内小儿一般不应静注本品或人工冬眠。

不良反应：

相互作用：

1.人工冬眠时，氯丙嗪可显著增强哌替啶的镇静作用，但其抑制呼吸和降低血压作用也同时被增强。合用时应注意剂量。
2.能使吗啡的呼吸抑制作用增强或使吗啡更易成瘾的药物也尽量避免与哌替啶同时使用。
3.异丙嗪、三环抗抑郁药可加重其呼吸抑制。
4.哌替啶能加强双香豆素等抗凝药的作用，合用时酌减用量。
5.哌替啶溶液为酸性，与巴比妥酸盐、苯妥英钠、氨茶碱、碘化钠、硫酸吗啡、肝素、磺胺嘧啶钠、磺胺甲嗯唑、美洛西林钠、萘夫西林钠、呋塞米、无环鸟苷钠、头孢哌酮钠等药配伍，可产生混浊或沉淀。
6.当哌替啶溶于5％葡萄糖注射液中，与盐酸四环素溶液混合时，颜色由浅黄色变为淡绿色。
7.与抗高血压药物合用可致低血压。

注意事项：

1.禁忌证颅脑损伤、颅内疑有占位性病变、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病和严重肝功能不全者。儿童慎用。
2.本品有成瘾性，程度介于吗啡与可待因之间，不宜连续久用。
3.对局部有刺激，不宜皮下注射。
4.有轻微的阿托品样作用，给药后可致心率增快，室上型心动过速者勿用。
5.与应用单胺氧化酶抑制剂患者，须隔14天以上才能应用本品。

疗效评价：

1.长期以来哌替啶在我国是镇痛药的主力，但根据国际经验，把它摆在第一位似乎欠妥，国际专家多次提醒我们注意此药的缺点，它在体内转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性，表现为震颤、抽搐，癫痫大发作。
2.在临床上，与吗啡相比，哌替啶有许多自己的特点：①镇痛作用较弱，维持时间短。②无缩瞳现象。③对咳嗽中枢的抑制作用较弱。④不引起便秘，也无止泻作用。⑤可用于人工冬眠。⑥成瘾性与耐受性较轻。

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