| 别名 | |
| 处方来源 | |
| 剂型 | 片剂 |
| 药物组成 | 毛冬青。 |
| 加减 | |
| 功效 | 活血化瘀，疏通脉络，清热解毒，消肿止痛。 |
| 主治 | 半身不遂，胸痹，脱疽，肺热喘咳，咽喉肿痛，烧伤，以及各种血瘀证等。用于治疗脑血栓形成，脑栓塞，冠心病，中心性视网膜炎，血栓闭塞性脉管炎，慢性充血性心力衰竭，慢性盆腔炎，小儿原发性肾病等。 |
| 制备方法 | |
| 用法用量 | 片剂：每片40mg，每次40-80mg，日3次口服。针剂：每支10mg，每次10-20mg，日1次口服。 |
| 用药禁忌 | 静脉注射或肌肉注射时忌用生理盐水溶解，以防盐析混浊。孕妇慎用，有内外出血者应禁用。 |
| 不良反应 | |
| 临床应用 | |
| 药理作用 | 主要有抑制血小板聚集及血栓形成，增强心肌收缩力和输出量，强心，抗菌等作用。 1．抑制血小板聚集及血栓形成：毛冬青甲素在体内能抑制活化血小板功能途径的花生四烯酸，同时在体内及体外均可抑制二磷酸腺苷和花生四烯酸诱导的血小板聚集和过氧化脂质的生成，并能增强动脉内皮细胞生成前列环素样物质的作用；对烙铁头蛇毒血小板聚集素（TMVA)活化血小板功能的途径也有抑制作用；毛冬青甲素体外给药时，能抑制胶原诱导的人、兔血小板聚集和5-羟色胺释放，其剂量与效应相关；毛冬青甲素还能提高纤维蛋白溶酶活性，抑制红、白两种血栓形成；并能减轻心衰患者血小板伸展功能及其超微结构的异常改变；毛冬青甲素能提高人和兔血小板内cAMP水平，其抑制血小板的凝集作用是通过抑制血小板的3’，5’-环磷酸腺苷磷酸二酯酶的活性而实现的。 2．心血管作用：在整体猫心脏实验中观察到毛冬青甲素能增强心脏收缩力，增加心输出量，轻度减慢心率以及提高外周阻力；对离体豚鼠心脏，也有增强心脏收缩作用，并能阻遏去甲肾上腺素诱发的家兔主动脉条收缩张力升高的效；延长心肌细胞动作电位复极化时程和有效不应期，同时能使主动脉平滑肌的cAMP含量增高，抑制钙离子的细胞内流和血小板激活时胞外钙的内流，从而促使外周阻力血管扩张，降抵后负荷；又能使心肌cGMP和cAMP升高，促进心肌细胞钙离子的内外流，加快细胞钙运转的速率，从而发挥其正性肌力作用。 3．强心：毛冬青甲素能提高心脏每搏排血量和心脏指数，延缓毛冬青甲素组兔心功每搏排血量和心脏指数下降；即时效应显示，毛冬青甲素给药后每搏排血量和心脏指数逐渐升高，给药2小时后达到最高峰，并接近术前正常值水平；在病理变化方面，由于毛冬青甲素的应用，给药组病理变化较对照组减轻，其心衰证候群也得到不同程度的改善，说明毛冬青甲素有较好的强心作用。 4．对血压的影响：静脉滴注毛冬青甲素能使正常血压兔、猫的动脉血压及用硝普钢造型的急性低血压兔的动脉血压升高；用去甲肾上腺素造型的急性高血压兔动脉压则下降，说明毛冬青甲素对兔和猫的动脉血压具有双向的调节作用。 5．抗菌：毛冬青对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、宋内氏痢疾杆菌白色念珠菌等多种细菌及真菌有一定的抑制作用。 6. 其他：对实验性原位性肾炎模型进行了22周的疗效观察，结果发现毛冬青甲素组动物的尿蛋白量显著低于对照组，肾小球中免疫复合物的吸收加快，病理组织损害较对照组有显著性改善。毛冬青甲素能抑制输卵管炎所致的结缔组织增生，对抗粘膜上皮的变性坏死，抑制炎症的浸润。同时，造模大鼠经用药后其血液比粘度、红细胞电泳率、红细胞聚集指数等指标均有显著改善。用3H-毛冬青甲素观察动物体内各主要器官组织的分布和排泄的动态变化，结果发现心、肺、肝组织和血液的示踪剂含量较高，大脑、睾丸、眼球组织也有相当数量的示踪剂分布，尤其是示踪剂可穿越血脑屏障，血睾屏障，表明以上这些脏器组织是该药的主要靶器官，而这种分布状态同中药毛冬青的归经记载具有密切的相关性。用高效液相色谱法测定6名健康志愿者，静脉注射20mg和口服120mg毛冬青甲素后的血药浓度，用二房室药代动力学模型，分析了毛冬青甲素在人体内的动力学过程。6名志愿者口服和静注的平均消除相常数分别为0.039/小时和0.0406/小时，半衰期分别为17.7小时和22.5小时，体内总廓清率为4.6L/小时。毛冬青甲素的生物利用度为0.39。 |
| 毒性试验 | 小鼠口服毛冬青甲素的LD50为1921±20lmg/kg，静脉注射为192±2.2mg/kg。小鼠安全试验1次静脉注射量为100mg/kg。亚急性毒性试验，狗连续20日静脉注射5、10mg/kg和连续5个月口服50、 100mg/kg，结果对动物肝、肾功能、血钾、血糖均未发现异常改变，病理检查未见心、肝、肾等器官组织病变，但白细胞和血红蛋白略有减少。“三致”试验初步表明，本品尚未发现有致突变、致癌、致畸胎作用。但大鼠口服高剂量（200mg/kg)时出现胚胎毒性反应，但这些副作用可通过间歇给药，或与补肾补血中药一起服用加以纠正。未发现有其它明显毒性反应和副作用。 |
| 化学成分 | |
| 理化性质 | |
| 生产厂家 | |
| 各家论述 | |
| 备注 |
