| 公开(公告)号 | CN1777599A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480010937.1 |
| 申请日期 | 2004.04.23 |
| 专利名称 | 具有N-氧化物基团的5-羟基吲哚以及其用作磷酸二酯酶4抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.24 DE 10318609.3 |
| 申请(专利权)人 | 埃尔比昂股份公司 |
| 发明(设计)人 | N·赫夫根;H·库斯;K·施泰尼克;U·埃格尔兰德;C·伦德费尔德特;T·普费菲尔 |
| 地址 | 德国拉德布尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-23 PCT/EP2004/004340 |
| 进入国家日期 | 2005.10.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式1的化合物或式1化合物的盐， 其中 R1 (i)是直链或支链的-C1-10-烷基，其任选地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基所单-或多取代，任选地被具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和或单-或多不饱和碳环或/和被具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和或单-或多不饱和的杂环所单-或多取代，其中所说的杂原子优选地是N、O和S， 其中所说的C6-14-芳基和碳环以及杂环取代基又可以任选地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所说的碳环和杂环取代基上的烷基又可以任选地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次，或 (ii)是单-或多不饱和的直链或支链的-C2-10-链烯基，其任选地被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基所单-或多取代，任选地被具有3-14个环原子的单-、二-或三环饱和或单-或多不饱和碳环或/和被具有5-15个环原子和1-6个杂原子的单-、二-或三环饱和或单-或多不饱和的杂环所单-或多取代，所说的杂原子优选地是N、O和S， 其中所说的C6-14-芳基和碳环以及杂环取代基又可以任选地被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COOC1-5-烷基或/和-O(CO)-C1-5-烷基取代一次或多次，并且其中所说碳环和杂环取代基上的烷基又可以任选地被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和COOH取代一次或多次 R2表示氢或-C1-3-烷基， R3表示羟基 R4和R5可以相同或不同并且表示氢、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、-COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基，其中所说的苯基或吡啶基取代基又可以任选地被-C1-3-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次，并且其中所说的烷基取代基又可以被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有N-氧化物基团的被取代的5-羟基吲哚、其制备方法、包含所述化合物的药物制剂以及所述的是磷酸二酯酶4抑制剂的化合物在可以通过抑制磷酸二酯酶4活性，尤其是免疫活性细胞(例如巨噬细胞和淋巴细胞)中的磷酸二酯酶4而通过所述本发明化合物施加影响的疾病的治疗中用作活性物质的药学应用。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094406 德 |
