| 公开(公告)号 | CN1203066C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN96197609.8 |
| 申请日期 | 1996.10.09 |
| 专利名称 | 作为环加氧酶-2抑制剂的(甲磺酰基)苯基-2-(5H)-呋喃酮 |
| 主分类号 | C07D307/58 |
| 分类号 | C07D307/58;A61K31/365;A61K31/38;C07D307/60;C07D307/62;C07D307/64;C07D307/66;C07D307/68;C07D307/94;C07D213/64;C07C317/24;C07D405/12;C07D409/12;C07D495/04;C07D417/12;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/04;//(C07D495/04,333:00,307:00)(C07D495/04,333:00,221 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.10.13 US 08/005,371;1996.2.13 GB 9602939.2;1996.2.14 US 08/011,637;1996.3.18 GB 9605645.2 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特(加拿大)公司 |
| 发明(设计)人 | M·贝莱;J·Y·高思尔;E·格里姆;;Y·勒布兰克;李振声;M·特里恩;;C·布拉克;刘焯根;P·普拉思特;;P·罗伊 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA1996/000682 1996.10.9 |
| 进入国家日期 | 1998.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学可接受的盐其中：X选自：(a)CH2，(b)CHOH，(c)CO，(d)O，(e)S，和(f)N(R15)，前提为：当R3和R4不是(1)都为氢，(2)都为C1-10烷基，或(3)同它们所连接的碳一起形成3，4，5，6或7元饱和单环碳环时，则X选自CO，O，S或N(R15)；Y选自：(c)O；R1选自：(a)SO2CH3，R2选自：(a)C1-10烷基，(b)一、二或三取代的苯基或萘基，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷氧基，(6)C1-6氟代烷基，和(11)-C(R5)(R6)-OH；(c)一、二或三取代的杂芳基，其中所述杂芳基为5元的单环芳香环，所述环具有一个为S、O或N的杂原子，且任选1、2或3个另外的N原子；或所述杂芳基为6元的单环，所述环具有一个为N的杂原子，且可选另外1、2或3个N原子，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(7)CF3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟烷基；(d)一或二取代的苯并杂环，其中所述杂环为5、6或7元环，可含有独立地选自O、S或N的1或2个杂原子且可含有羰基或磺酰基；其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(7)CF3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟代烷基；R3为氢，C1-10烷基，或C1-6氟烷基；R4为(a)氢；(b)C1-10烷基；(c)C1-10烷氧基；或(e)-OH；；或R3和R4同它们所连接的碳一起形成5元饱和单环碳环；R5和R6分别独立地选自：(a)氢，和(b)C1-10烷基，或R5和R6同它们所在连接的原子一起形成3、4、5、6或7元饱和单环；每个R7独立地选自：(a)氢；(b)C1-6烷基，(c)苯基或单取代苯基，其中所述取代基可为卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3，和(d)苄基或单取代苄基，其中所述取代基可为卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3，或两个R7基团同它们所连接的氮一起形成饱和的5、6或7元单环，可选含有另外的O、S或NR5；每个R8可独立地选自：(a)C1-6烷基(b)苯基或单取代苯基，其中所述取代基为卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3，和(c)苄基或单取代苄基，其中所述取代基可为卤素，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，CN或CF3；R9和R10同它们所连接的碳原子一起形成羰基或硫代羰基；R11和R12独立地为(a)氢，(b)一或二取代的苯基或一或二取代的苄基，或者一或二取代的杂芳基，或一或二取代的杂芳基甲基，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)氟、氯、溴和碘，(3)C1-6烷基，(4)C1-6烷氧基，(5)C1-6烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R13)(R14)-OH，(10)-C(R13)(R14)-O-C1-4烷基，和(11)C1-6氟烷基，或(c)C1-7烷基，CH2OR7，CN，CH2CN，C1-6氟烷基，CON(R7)2，F或OR7；或R11和R12同它们所连接的碳一起形成3，4，5，6或7元饱和单环碳环；R13和R14独立地选自：(a)氢，(b)C1-7烷基，或R13和R14同它们所连接的碳一起形成羰基，-C(＝S)-或3、4、5、6或7元饱和单环碳环；R15选自：(a)氢，(b)C1-10烷基，(c)一、二或三取代的苯基或萘基，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷氧基，(4)C1-10烷硫基，(5)CN，(6)C1-6氟烷基，(7)C1-10烷基，(8)N3，(9)-CO2H，(10)-CO2-C1-10烷基，(11)-C(R5)(R6)-OH，(12)-C(R5)(R6)-O-C1-4烷基，和(13)-C1-6烷基-CO2-R5；(14)苄氧基，(15)-O-(C1-6烷基)-CO2-R5，和(16)-O-(C1-6烷基)-NR5R6；(d)一、二或三取代的杂芳基，其中所述杂芳基为5元单环芳香环，所述环有一个为S、O或N的杂原子，且可选1、2或3个另外的N原子；或者所述杂芳基为6元单环，所述环具有一个为N杂原子，且可选1、2或3个另外的N原子，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(5)C1-10烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(1O)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟代烷基；(e)一或二取代的苯并杂环，其中所述杂环为5、6或7元环，它可含有选自O、S或N的1或2个杂原子，且可选含有羰基或磺酰基；其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(5)C1-10烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-10烷基，和(11)C1-6氟代烷基；(f)5，6或7元杂环烷基，它含有1或2个选自O、S或N的杂原子，且可选含有羰基或磺酰基；(g)一或二取代的苯并碳环，其中所述碳环为5，6或7元环，它可选含有羰基，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-10烷基，(4)C1-10烷氧基，(5)C1-10烷硫基，(6)CN，(7)CF3，(8)N3，(9)-C(R5)(R6)-OH，(10)-C(R5)(R6)-O-C1-4烷基，和(11)C1-6氟代烷基；R16和R17独立地选自：(a)氢，(b)C1-10烷基，(c)C1-10链烷酸，(d)C1-10烷基胺，(e)苯基或一取代苯基，其中所述取代基为卤素，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10烷硫基，C1-10链烷酸，C1-10烷基胺，CN，CO2H或CF3，和(f)苄基或一取代苄基，其中所述取代基为卤素，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10烷硫基，C1-10链烷酸，C1-10烷基胺，CN，COOH或CF3，或R16和R17同它们所连接的氮原子一起形成饱和的5、6或7元单环，可选含有另外的 |
| 摘要 | 本发明包括用于治疗环加氧酶-2介导疾病的新的式(I)化合物。本发明也包括某些用于治疗环加氧酶-2介导疾病的包括式(I)化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | WO1997/014691 英 1997.4.24 |
