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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:美西律的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

美西律

美西律副作用;别名:慢心律、脉律定、慢心利、脉克定;美西律适应症:口服适用于慢性快速型室性心律失常,包括室性期前收缩及室性心动过速,静脉注射用于急性室性心律失常。;美西律药理学作用:本品为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性,使传导减慢,本品可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用,对病窦综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:Ⅰ类抗心律失常药 
 药品英文名
Mexiletine
 药品别名
慢心律、脉律定、慢心利、脉克定
 药物剂型
1.注射剂:5mg(2ml);2.片剂:0.1g。
 药理作用
本品为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性,使传导减慢,本品可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用,对病窦综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
 药动学
口服由肠道吸收迅速,生物利用度约为90%,服药后约15min起效,血药浓度达峰值时间2~4h,药物与血浆蛋白结合率为70%,半衰期约10~17h,主要在肝脏代谢,代谢物可能无活性,3%~15%以原形从尿中排出。
 适应证
口服适用于慢性快速型室性心律失常,包括室性期前收缩及室性心动过速,静脉注射用于急性室性心律失常。
 禁忌证
严重窦房结功能障碍、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞心室内传导阻滞、重度心力衰竭、心源性休克、严重肝功能障碍禁用。
 注意事项
1.严重窦性心动过缓预激综合征合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。医学全在.线www.med126.com2.本品治疗指数低,且不良反应与血药浓度相关,血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加,故应注意血药浓度监测。应用本品后若换用其他抗心律失常药时,应停用本品至少1个半衰期。用药期间如出现心电图P-R间期延长,QRS波增宽或出现其他心律失常,或原有心律失常加重,均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及血压。
 不良反应
1.心血管症状:窦性心动过缓、窦性停搏、传导阻滞、低血压、加重心衰。神经系统症状:头晕、复视、震颤、麻木、共济失调等。2.胃肠道反应:恶心、呕吐、胃部不适等。3.极少数有过敏性皮疹。医.学全在线www.med126.com4.长期用药时抗核抗体可出现阳性。
 用法用量
常用口服量为100~200mg,每6~8小时1次,每天总量不超过1200mg,为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg,以后每8小时200mg,维持量为每天600~900mg。静脉内可首次在10~15min内注射 100~200mg,或在30min内静脉滴注200~300mg,然后以每分钟0.5~1.5mg静脉滴注维持。
 药物相应作用
与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有协同作用。服吗啡类止痛药使本药吸收缓慢,抗酸药可使本药生物利用度降低,西咪替丁能使其血药浓度升高,阿托品使本药的吸收延迟,甲氧氯普胺(胃复安)使本药吸收增加。
 专家点评
美西律对室性心律失常的疗效虽不太高,但具有负性肌力作用轻微,促心律失常作用发生率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全,轻度传导系统病变应首选美西律。对静脉注射利多卡因有效者更为适宜。医学全在/线www.med126.com此外,美西律与奎尼丁普罗帕酮胺碘酮合用,可增强疗效。
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