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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类：HMG辅酶A还原酶抑制剂 | |
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| 本品为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的摄取和分解代谢。同时本品能减少LDL-C的生成和其颗粒数。 | |
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| 口服吸收迅速，吸收程度与剂量成比例。1～2h达血浆峰浓度。本品的绝对生物利用度约为12%。血浆蛋白结合率为98%。本品在体内代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物以及各种β-氧化产物，邻羟基化和对羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对循环HMG-CoA还原酶抑制活性的大约70%来源于阿托伐他汀的活性代谢产物。本品主要经胆汁排泄，平均血浆消除半衰期为14h，因活性代谢产物的作用，本品对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20～30h。本品98%随粪便排泄，不到2%随尿液排泄。本品具有胃肠黏膜清除和肝脏首关作用。 | |
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| 本品用于杂合子家族性或非家族原发性高胆固醇血症；纯合子高胆固醇血症；混合型高脂血症。 | |
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| 1．活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者禁用。2．对本品过敏的患者禁用。3．孕妇和哺乳期妇女禁用。 | |
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| 1．过量饮酒患者慎用。有肝脏病史患者慎用。医学全在/线www.med126.com2．本品可在一日任何时间单剂量服用，进食或非进食时均可。3．肾功能不全患者，不必调整本品剂量。4．70岁以上的老人使用本品推荐剂量疗效及安全性与普通人群没有区别。5．使用本品治疗前及治疗6～12周或增加药物剂量后应定期测定肝功能。6．使用本品前，应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症，并治疗其他原发疾病。7．一旦发生过量，应予以对症及相应的支持疗法，血液透析不能显著增加其清除。开始治疗和/或增加剂量后2～4周应监测血脂水平，并据此对剂量进行相应的调整。8．患者有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，并伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高，应考虑肌病的可能性。如为肌病，应停止本品的治疗。9．20～25℃保存。 | |
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| 本品耐受性好，不良反应多为轻度和一过性，最常见的不良反应是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(0.7%)，发生在用药16周内。其他不良反应包括以下几方面。l．全身：感染、头痛、流感症状、腹痛、背痛、胸痛、面部水肿、发烧、颈强直、不适、光敏反应、全身水肿、过敏反应、无力。2．消化系统：便秘、腹泻、消化不良、腹胀、恶心、胃肠炎、肝功异常、结肠炎、呕吐、胃炎、口干、直肠出血、食管炎、嗳气、舌炎、口腔溃疡形成、食欲减退、食欲增加、口腔炎、胆区疼痛、唇炎、十二指肠溃疡、吞咽困难、肠炎、黑便、牙龈出血、胃溃疡、里急后重、溃疡性口炎、肝炎、胰腺炎、胆汁淤积性黄疸。3．呼吸系统：鼻窦炎、咽炎、支气管炎、鼻炎、肺炎、呼吸困难、哮喘、鼻衄。4．神经系统：失眠、头晕、感觉异常、嗜睡、健忘、异常做梦、性欲降低、情绪不稳、共济失调、周围神经炎、斜颈、面神经麻痹、运动机能亢进、抑郁、甲状腺功能亢进、张力过高。5．泌尿生殖系统：泌尿道感染、尿频、膀胱炎、血尿、阳痿、排尿困难、肾结石、夜尿症、附睾炎、乳房纤维化、阴道出血、蛋白尿、乳房增大、子宫出血、肾炎、尿失禁、尿潴留、尿急、异常射精。医.学全在线www.med126.com6．心血管系统：心悸、血管扩张、晕厥、偏头痛、体位性低血压、静脉炎、心律失常、心绞痛、高血压。7．血液淋巴系统：淤斑、贫血、淋巴结病、血小板减少。8．皮肤：药疹、瘙痒、接触性皮炎、脱发、皮肤干燥、出汗、痤疮、荨麻疹、湿疹、脂溢性皮炎、皮肤溃疡。9．骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、关节炎、腿痛性痉挛、滑囊炎、腱鞘炎、肌无力、腱挛缩、肌炎。10．特异感觉：弱视、耳鸣、眼干、屈光障碍、眼内出血、耳聋、青光眼、嗅觉异常、味觉丧失、味觉颠倒。11．代谢营养疾病：外周性水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、痛风、体重增加、低血糖。 | |
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| 口服，起始剂量为每次10mg，每日1次。剂量范围为每日10～80mg。 | |
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| 1．本品与环孢素、烟酸、红霉素、吡咯类抗真菌药伊曲康唑、抗抑郁药奈法唑酮、抗病毒药利托那韦合用，增加发生肌病的危险。2．本品与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使炔诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%。3．与红霉素合用时，本品血浆浓度约增高40%。4．本品与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测。5．与考来烯胺合用时，本品的血浆浓度降低约25%，但降低LDL-C效果较单用本品或考来替泊的效果好。6．与含有氢氧化镁和氢氧化铝抗酸药混合使用时，本品以及其活性代谢物的血药浓度下降约35%，但其降低血清LDL-C水平的作用未受影响。7．泰利霉素与HMG-CoA抑制剂合用增加肌病危险，禁止阿托伐他汀与秦利霉素合用。8．沙奎那韦可能竞争性抑制阿托伐他汀的代谢，增加其生物利用度，从而升高肌病和横纹肌溶解症的风险。9．依泽替米贝与阿托伐他汀合用具有协同作用。但可见头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应，联用前应进行肝功能测定，联用后需进行肝功能监测。医学/全在线www.med126.com | |
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