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药理学第二十四章呼吸系统药物(考前辅导)

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。     第一节 抗喘药     一、拟肾上腺素药     [平喘作用机理]     (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张     (2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放     (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α

了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。
    第一节 抗喘药
    一、拟肾上腺素
    [平喘作用机理]
    (1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张
    (2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放
    (3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿
    [常用药]
    1、非选择性β受体兴奋药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素
    2、选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗
    拟肾上腺素药抗喘作用比较 医学全在.线www.med126.com
    药物应用 平喘机制 作用 维持时间(h) 给药途径 主要不良反应 
    肾上腺素 激动α、β1、β2受体 强,快 1~2 皮下、静滴 心悸、升压,哮喘急性发作肌颤、头痛、不安
    麻黄碱 促进NA释放,激动α、β受体 较弱、缓 慢、持久 3~6肌内 口服、皮下 失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受,哮喘发作
    异丙肾上腺素 激动β1、β2受体 强、快 1 舌下含片气雾 心悸、肌颤,哮喘急性耐受性、过量室颤发作
    沙丁胺醇 选择性激动β2受体 强、持久 4~6 口服、吸入 手指震颤,哮喘急性发作
    克仑特罗 选择性激动β2受体 较沙丁胺醇强100倍 4~62~6 口服气雾吸入 手指震颤,预防发作
    
    二、茶碱
    氨茶碱(Aminophylline): 
    [作用和用途]
    (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛,过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用,且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态,口服用于轻症或预防。
    (2)强心和利尿作用:用于心性及肾性水肿
    [不良反应]
    (1)局部刺激:口服可引起胃肠反应;肌注时可致红肿、疼痛。
    (2)心律失常,血压下降、惊厥:静注快或剂量过大时易发生,小儿更易致惊厥。
    胆茶碱二羟丙茶碱(喘定):与氨茶碱作用相似,但胃肠刺激性轻,其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。
    三、抗胆碱药: 
    通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。
    异丙阿托品:对心率及腺体分泌影响小于阿托品,无中枢作用,吸入时作用快而持久,强度不及拟肾上腺素药,用于喘息型慢性支气管炎支气管哮喘

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