2016年执业西药师《答疑周刊》第九期
问题索引：
1.【问题】药物相互作用对药效学的影响，总结如下。
2.【问题】药物相互作用对药效学的影响具体情况的判断，如下题，如何解答？
具体解答：
1.【问题】药物相互作用对药效学的影响，总结如下。
①作用相加或增加疗效
（a)作用不同的靶位，产生协同作用：（记忆实例)
▲磺胺甲恶唑（SMZ)＋甲氧苄啶（TMP)［分别作用于二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，使细菌叶酸代谢双重阻断，称为复方新诺明］；
▲阿托品＋胆碱酯酶复活剂（解磷定和氯磷定)，用于治疗有机磷中毒（有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合，使酶的活性难以恢复，体内Ach大量积聚产生毒性反应；阿托品阻断乙酰胆碱M受体，抑制M样症状，缓解支气管痉挛、呼吸困难等，解磷定和氯磷定可使失活的胆碱酯酶恢复活性，从而辅助阿托品的治疗)；
▲普萘洛尔与美西律联用，对室性早搏及室性心动过速有协同作用，但联用时应酌减用量。
（b)保护药品免受破坏，从而增加疗效：（记忆实例)
▲β－内酰胺类抗生素＋β－内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦，可保护β－内酰胺类抗生素免受开环破坏医学.全.在.线.提供. www.med126.com)，例如：阿莫西林-克拉维酸钾；
▲亚胺培南＋西司他丁钠（亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏，西司他丁钠为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，保证药物的有效性，市场已有注射用亚胺培南-西司他丁钠，用于治疗腹腔感染、泌尿生殖道感染等)；
▲左旋多巴＋苄丝肼/卡比多巴（脱羧酶抑制剂，可抑制外周左旋多巴脱羧转化为多巴胺，使左旋多巴通过血脑屏障，进入脑部发挥作用，降低外周性心血管系统的不良反应)（心宁美：左旋多巴+卡比多巴)。
（c)促进机体利用：（记忆实例)
▲铁＋维生素C（维生素C为还原剂，可使铁转变为二价铁剂，易被人体吸收)。
（d)延缓或降低耐药性，以增加疗效：（记忆实例)
▲磷霉素＋其他类抗菌药（β－内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类)，有协同或相加作用，可减少耐药菌株产生。
②减少不良反应
▲阿托品+吗啡（前者可减轻后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用)；
▲普萘洛尔+硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯)——协同抗心绞痛，互相减少不良反应；
▲普萘洛尔+硝苯地平——提高抗高血压、抗心绞痛疗效，互相减少不良反应；
▲普萘洛尔+阿托品——阿托品可消除普萘洛尔引起的心动过缓，普萘洛尔也可消除阿托品引起的心动过速。
③敏感化作用：
一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强。
▲排钾利尿药+强心苷（排钾利尿药可使血浆钾离子浓度降低，使心脏对强心苷敏感性增强，容易发生心律失常)；
▲利血平、胍乙啶可增加使肾上腺素受体敏感性，导致拟肾上腺素药的升压作用增强。
④拮抗作用：
▲甲苯磺丁脲+氢氯噻嗪（前者促进胰岛β细胞释放胰岛素，后者直接拮抗该作用，属竞争性拮抗)；
▲吗啡+纳洛酮/纳曲酮（纳洛酮/纳曲酮为阿片受体完全拮抗剂，二者与阿片受体的亲和力极大，远大于吗啡与阿片受体的亲和力，属竞争性拮抗)。
⑤增加毒性和药品不良反应
▲肝素钙与阿司匹林等非甾体类抗炎药、双嘧达莫（抗血小板聚集)、右旋糖苷（血容量扩充药)合用，有增加出血的危险；
▲氨基糖苷类与依他尼酸、呋塞米、万古霉素合用，可增加耳毒性和肾毒性。
2.【问题】药物相互作用对药效学的影响具体情况的判断，如下题，如何解答？
（1)以下联合用药中，依据“作用相加或增加疗效”机制的是
A.阿托品联用吗啡
B.阿托品联用氯磷定
C.阿托品联用普萘洛尔
D.普萘洛尔联用硝苯地平
E.普萘洛尔联用硝酸酯类
【答案与解析】B
硫酸阿托品与胆碱酯酶复活剂（解磷定、氯磷定)联用，产生互补作用，可减少阿托品用量和不良反应，提高治疗有机磷中毒的疗效医学.全.在.线.提供. www.med126.com。
（2)阿莫西林-克拉维酸钾组方的原理是
A.竞争性拮抗
B.作用不同的靶点
C.促进机体的利用
D.保护药品免受破坏
E.延缓或降低抗药性
【答案与解析】D
保护药品免受破坏，从而增加疗效——亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏，制剂中加入西司他丁钠，后者为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，阻断前者在肾脏的代谢，保证药物的有效性。在β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素复方制剂中，如阿莫西林/克拉维酸钾、替卡西林/克拉维酸钾、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦，它们的体外抗菌活性试验及体内抗菌疗效均表明，β-内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制β-内酰胺酶，使青霉素、头孢菌素免受开环破坏。这种复方制剂在体外的抗菌活性是单用β-内酰胺类抗生素的几倍至几十倍，体内抗菌疗效亦显著优于单用β-内酰胺类抗生素。
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