2017年执业药师药物化学复习讲义(14)
第八章 其他抗感染药
一、氯霉素类抗生素
化学名：D-苏式-(-)N[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
两个手性碳，4个异构体
特点：无水乙醇中呈右旋体，醋酸乙酯中呈左旋体
化学性质：中性弱酸下稳定，强酸、碱溶液酰胺键(生成氨基)和二氯键可发生水解(生成二羟基)
作用特点：治疗伤寒、百日咳等，毒性大，再生障碍性贫血
二、其他抗生素
1.克林霉素
作用：厌氧菌感染，骨髓炎首选
2.磷霉素
结构最小的抗生素
三、异喹啉类
盐酸小檗碱
化学名：5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-a] 喹嗪盐酸盐
理化性质：
1.黄色结晶，溶于热水
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季铵碱式最稳定，多以这种形式存在,亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式
3.高锰酸钾氧化生成去氢小檗碱、小檗酸、小檗醛
用途：肠道感染，新作用阻断α受体(降压、抗心律失常)
四、硝基呋喃类
治疗泌尿系感染
五、硝基咪唑类
词干：硝唑
1.甲硝唑
化学名：2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇
性质：
(1)具芳香硝基化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色)
(2)含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀
(3)硝基还原成氨基，具重氮化-偶合反应
治疗滴虫和阿米巴病、抑制厌氧菌
氧化代谢两个产物有活性
2.替硝唑
可通过血脑屏障
厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病
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