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神经系统
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麦普替林
医药数据库中心
药学论坛
麦普替林
麦普替林
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
抑郁症
药
药物名称:
麦普替林
英文名称:
Retinyl
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
路滴美
Ludiomil
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂:
25mg(2m1)
2
片剂:
10mg;25mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Maprotiline
药理作用:
本品为四环类抗抑郁药,其药理作用及临床应用均与三环类相似,系广谱抗抑郁药。具有抑制去甲
肾上腺素
在突触神经元的再吸收以及抑制少量5-羟色胺再吸收的作用。
药动学:
口服吸收缓慢但完全,T
max
为12小时,血浆蛋白结合率为88~89%,每日口服150mg,第二周可达C
ss
(0.1~0.4/μg/m1)。血药浓度与剂量成线性关系。半衰期为43小时(27~58小时)。主要代谢产物为N-去甲基、脱胺基及去羟基衍生物。代谢后与
葡萄
糖醛酸结合排出体外,其中2/3从尿排出,1/3从粪便不排出。原形药物从尿排出约占用药量2%。
适应症:
(1)主要用于治疗各型(内因性、反应性及更年期)抑郁症。
(2)可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症(如产后抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、
精神分裂症
伴有抑郁)的病人。
(3)可用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。
用法用量:
(1)用于一般抑郁症,每日3次,一次25mg,或者75mg,一日1次(宜于黄昏服药),连续数周。
(2)严重抑郁症,一般每日3次,一次50mg,或150mg,一日1次(宜于黄昏服药),连续数周。
(3)对急性严重抑郁症或口服抗抑药疗效不佳者,可静脉给药。静滴时,每次25~150mg,用250ml生理盐水或5%
葡萄糖
注射液稀释,在1.5~2小时内输完。如在输液时加氯
丙咪嗪
,可获得更佳效果。静注时,每次25~50mg,用10~20ml生理盐水或注射用水稀释缓慢注射(至少3分钟以上)。每日剂量不得超过150mg。
(4)对于情绪抑郁性紊乱、老年人和儿童,无论用片剂还是注射剂都应逐渐增加剂量。开始一次10mg,每日3次,如病情需要,以后可增至每次25mg。根据病情需要,青少年的剂量可渐增至接近成人水平。
不良反应:
有
嗜睡
、头晕、口干、
震颤
、心动过速、皮肤过敏、
便秘
等。过量毒性表现为:嗜睡、烦躁、共济失调、惊厥、木僵、
昏迷
、心动过速、
心律失常
、低血压、呼吸抑制,严重时应使用毒
扁豆
碱每次0.5~2mg,肌注或缓慢静注,如病情需要,可重复用药。对
心力衰竭
或近有
心肌梗死
发生的患者禁用。
相互作用:
本品不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,或此类药停药后不足14日也不能服用。本品可增强
去甲肾上腺素
、肾上腺素、中枢神经抑郁剂和抗胆碱能神经药物的心血管效应。本品可降低或抵消肾上腺素能神经阻断剂的降压作用。
注意事项:
1.偶可诱发躁狂症、
癫痫
大发作,用于双相抑郁症时,应注意可能诱发躁狂症,故癫痫病人慎用。
2.青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能不良者慎用。
疗效评价:
本品能提高病人情绪,缓解焦虑、激动和精神运动阻滞的作用。对于隐匿性抑郁症,也有治疗作用。抗抑郁效果与丙咪嗪、
阿米替林
相似,但奏效快,副作用少。