新斯的明

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新斯的明

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

拟胆碱药

药物名称：

新斯的明

英文名称：

Prostigmine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	普洛色林	Neostigmine
2	普鲁斯的明	Syntostigmine

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	滴眼剂:	0.05％
2	注射剂(甲硫酸新斯的明)；	0.5mg(1m1)；1mg(2m1)
3	片剂(溴新斯的明)：	15mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Neostigmine

药理作用：

本品为抗胆碱酯酶药。常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用)。

药动学：

本品口服吸收差且部分被破坏，所以口服剂量大于注射剂量十多倍。本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80％可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50％，15％以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15％～25％，但进入中枢神经系统的药量很少。

适应症：

(1)重症肌无力。
(2)对抗非除极化型肌松药、手术后腹气胀和尿潴留。
(3)皮下或肌内注射治疗阵发性室上性心动过速。
(4)用0.05％甲硫酸新斯的明滴眼液可治疗青光眼。

用法用量：

口服溴化新斯的明，每次15mg，每日3次；极量：每次30mg，每日100mg。皮下或肌内注射甲硫酸新斯的明，每次0.25～lmg，每日1～2次；极量每次1mg，每日5mg。

不良反应：

1．大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等。
2．当本品注射给药时，应随时准备使用阿托品以对抗过量的药物作用，在某些过敏体质病人，应避免口服给药，以防本品引起过敏反应。

相互作用：

新斯的明不宜与除极化型肌松药合用，在环丙烷或氟烷麻醉过程中也不宜合用本品。新斯的明与β受体阻断药合用可使病人心率减慢及血压下降，本品与具有非除极化型阻滞作用的氨基糖苷类抗生素合用时，后者可对抗前者作用。此外，某些能干扰神经肌肉传递的药物如奎尼丁亦能使本品作用减弱，故不宜合用。

注意事项：

1．禁忌证心绞痛、癫痫、支气管哮喘，机械性肠梗阻、室性心动过速、尿路梗塞及甲状腺功能亢进等患者禁用。
2．对于刚进行肠或膀胱手术病人，使用本药应非常小心。
3．在某些病人中如心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森病等，也应小心使用本品。

疗效评价：

由于本品为季铵类化合物透膜性能弱，故几无中枢作用，而且本品能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强，在临床上多用于重症肌无力的治疗。

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