| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\甲状腺激素及抗甲状腺药 |
| 英文名 | Levothyroxine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为人工合成的甲状腺激素，呈类白色或浅黄棕色的结晶性粉末，无臭、无味，有吸湿性。遇光可逐渐变成浅粉红色。本品微溶于水（1：700)和乙醇（1：250-300)，不溶于丙酮、氯仿、乙醚。本品100μg与67mg的甲状腺粉、28μg的碘塞罗宁钠（T3)的作用相当。 |
| 功效 | |
| 主治 | 原发性和继发性甲状腺功能低减症的替代治疗，及用以抑制TSH使甲状腺缩小。 1．呆小症 孕妇应摄取适当量的碘化物及避免应用能抑制甲状腺功能的药物。有呆小症的婴幼儿应在出生后立即开始甲状腺激素的替代治疗，以免躯体发育障碍和智力低下。 2．粘液水肿 儿童和青年可采用足量，老年人适当减量以免加重心脏负担，诱发或加重心血管疾病。粘液水肿昏迷病人应立即静脉注射大量T3，同时给予足量的氢化可的松。 3．全垂体功能低下 宜先用糖皮质激素，以后再用L-T4，初次剂量为一般用量的1/5-1/4，以后逐渐增加至足量，2-3周后当血T4水平恢复正常时可逐渐减至维持量。 4．单纯性甲状腺肿 早期治疗L-T4可抑制TSH分泌使腺体缩小，已有结节形成者则不易消退。 5．甲状腺机能亢进用抗甲状腺药物治疗时，联合应用L-T4以预防其致甲状腺肿作用和甲状腺功能低减的产生，这在孕妇中尤为有用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 1．甲状腺激素的生物合成、贮存和释放被甲状腺摄取的碘（I-)，在过氧化酶的作用下氧化成活性碘（I0或I+)，与甲状腺球蛋白分子中的酪氨酸残基结合，形成一碘和二碘酪氨酸，然后缩合成甲状腺素（T4)及三碘甲腺原氨酸（T3)。甲状腺激素在甲状腺球蛋白上以胶质形式贮存在腺泡中。蛋白水解酶水解带有T4及T3的甲状腺球蛋白，释放T4及T3入血循环，循环中的T4，99%以上与血清蛋白结合。T4在周围组织中可转变为活性高四倍的T3。甲状腺分泌T4的量是受垂体分泌的促甲状腺激素（TSH)调节的，TSH的分泌又受下丘脑分泌的TSH释放激素（TRH)兴奋。血循环中的T4可负反馈地抑制TSH及TRH的分泌。 2．甲状腺激素的生理作用 （1)维持机体的生长发育 此激素能促进蛋白质的合成，骨化中心的出现，及软骨的生长及成熟，而促进体格的生长发育。 （2)促进机体新陈代谢，增加产热，提高基础代谢率，促进物质氧化，增加耗氧。 （3)中枢神经系统的发育及大脑皮层的成熟均依赖于甲状腺激素的作用。 （4)提高机体感受性，主要使心脏对儿茶酚胺的敏感性增加，致心率增快，心输出量增加，收缩压和脉压加大。 因之无论是成人或儿童，当甲状腺功能降低时，新陈代谢率降低，含透明质酸，粘蛋白及粘多糖的液体在组织内浸润，致皮肤干、粗、肿胀、心肌退行性变、脑细胞萎缩、浆膜胜积液，骨骺发育停顿等病理表现及其所致的临床表现。 |
| 体内过程 | 甲状腺激素口服吸收较快，空腹增加吸收。吸收不良综合征及一些饮食因素（如儿童食物中之大豆配方)，或同时使用离子交换树脂，可促使大量甲状腺激素由粪便中丢失。血液中的甲状腺激素多经肠肝循环再被吸收，约20%由粪便排出，还有20%甲状腺激素代谢为碘化甲状腺醋酸。 甲状腺激素的主要药代动力学：口服吸收率 T465%， T395%；Vd T40.1-0.2L/kg， T30.6L/kg；蛋白结合率 T499.95% ，T3 99.5%；T1/2 T4 6-7天，T3 1天；清除率 T41.1L， T324L；效价强度 T41， T34。 甲状腺机能亢进病人T4和T3的清除率增加，半衰期缩短。甲状腺功能低减者赖反结果。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：25，50，75，100，125，150，200及300μg。 |
| 用法用量 | 口服替代治疗剂量约为100-200μg/d。对有心绞痛或可疑心脏病的患者（尤其是老年病人)，其首次剂量应由25-50μg/d开始，每2-4周根据临床反应决定增加25-50μg/d，直至维持剂量。粘液性水肿昏迷病人应迅速静脉注射LT4200-500μg，以后每天静脉补充100-200μg，临床情况稳定后改用口服片剂。 |
| 不良反应 | 剂量合适时无不良反应，剂量过大时可发生心动过速、手指震颤、多汗、消瘦等甲状腺机能亢进症状。老年或严重原发性甲状腺功能减退者，开始剂量过大或加量过速时，可招致心律紊乱或心力衰竭，应立即停药，一周后再从小剂量开始，药过量时可用β受体阻断剂治疗。 L-T4可与其它和血浆蛋白结合率高的有机酸类药物发生竞争，相互增强作用或加重不良反应，故与双香豆素类抗凝血剂、磺脲类降糖药等合用时应加注意。苯巴比妥等能诱导肝药酶而增高T4的代谢。妊娠、服用女性激素及口服避孕药者，甲状腺球蛋白结合部位增加，使T4由游离型转变为结合型而降低其清除率。 |
| 注意事项 | 1．未曾治疗的甲状腺功能亢进症。 2．急性心肌梗死及心功能不全者。 3．未治的肾上腺皮质功能低减，以免引起急性肾上腺危象。 4．对任何成分过敏的病例。 5．对肥胖症及不育症均无效。 |
| 贮藏 | 分装在密闭避光容器内室温保存。 |
| 备注 |
