| 公开(公告)号 | CN1210257C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN00813150.3 |
| 申请日期 | 2000.08.03 |
| 专利名称 | 取代的芳香环化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07C311/14 |
| 分类号 | C07C311/14;C07C303/38;C07C317/44;C07C315/00;C07D309/28;A61K31/235;A61K31/351 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.8.6 JP 224248/1999 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 田村典一;一川隆史;伊井雅幸 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2000/005197 2000.8.3 |
| 进入国家日期 | 2002.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式所示化合物或其盐：其中R1表示式OR1a的基团，式中R1a表示C1-6烷基，其任选被选自下列的基团取代：(i)除碳原子以外还含有1～4个选自任选被氧化的氮原子，氧原子和硫原子的杂原子的5～8员杂环基或其稠合环，它任选具有1～3个选自C1-4烷基，羟基，氧代和C1-4烷氧基的取代基；(ii)氧代基；(iii)羟基；(iv)C1-6烷氧基；(v)C3-10环烷基氧基；(vi)C6-10芳氧基；(vii)C7-19芳烷氧基；(viii)杂环氧基；(ix)C1-6烷硫基，其中硫原子任选被氧化；(x)C3-10环烷基硫基，其中硫原子任选被氧化；(xi)C6-10芳硫基，其中硫原子任选被氧化；(xii)C7-19芳烷硫基，其中硫原子任选被氧化；(xiii)杂环硫基；(xiv)杂环亚硫酰基；(xv)杂环磺酰基；(xvi)硝基；(xvii)卤原子；(xviii)氰基；(xix)羧基；(xx)C1-10烷氧-羰基；(xxi)C3-6环烷氧-羰基；(xxii)C6-10芳氧-羰基；(xxiii)C7-19芳烷氧-羰基；(xxiv)杂环氧羰基；(xxv)C6-10芳基-羰基；(xxvi)C1-6烷酰基；(xxvii)C3-5链烯酰基；(xxviii)C6-10芳基-羰基氧基；(xxix)C2-6烷酰氧基；(xxx)C3-5链烯酰氧基；(xxxi)氨基甲酰基，任选被选自C1-4烷基，苯基，C1-7酰基和C1-4烷氧基苯基的1个或2个取代基取代；(xxxii)硫代氨基甲酰基，任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代；(xxxiii)氨基甲酰氧基，任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代；(xxxiv)C1-6烷酰氨基；(xxxv)C6-10芳基-羰基氨基；(xxxvi)C1-10烷氧-羧酰胺基；(xxxvii)C6-10芳氧-羧酰胺基；(xxxviii)C7-19芳烷氧-羧酰胺基；(xxxix)C1-10烷氧-羰基氧基；(xxxx)C6-10芳氧-羰基氧基；(xxxxi)C7-19芳烷氧-羰基氧基；(xxxxii)C3-10环烷氧-羰基氧基；(xxxxiii)任选被选自C1-4烷基和苯基的1～3个取代基取代的脲基，和(xxxiv)C6-10芳基，其任选具有1～4个选自下列的取代基：除碳原子以外还含有1～4个选自任选被氧化的氮原子，氧原子和硫原子的杂原子的5～8员杂环基或其稠合环，它任选具有1～3个选自下列的取代基：C1-4烷基，羟基，氧代和C1-4烷氧基；氧代基，羟基，C1-6烷氧基，C3-10环烷基氧基，C6-10芳氧基，C7-19芳烷氧基，杂环氧基；C1-6烷硫基，其中硫原子任选被氧化；C3-10环烷基硫基，其中硫原子任选被氧化；C6-10芳硫基，其中硫原子任选被氧化；C7-19芳烷硫基，其中硫原子任选被氧化；杂环硫基，杂环亚硫酰基，杂环磺酰基，硝基，卤原子，氰基，羧基，C1-10烷氧-羰基，C3-6环烷氧-羰基，C6-10芳氧-羰基，C7-19芳烷氧-羰基，杂环氧羰基，C6-10芳基-羰基，C1-6烷酰基，C3-5链烯酰基，C6-10芳基-羰基氧基，C2-6烷酰氧基，C3-5链烯酰氧基；氨基甲酰基，任选被选自C1-4烷基，苯基，C1-7酰基和C1-4烷氧基苯基的1个或2个取代基取代；硫代氨基甲酰基，任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代；氨基甲酰氧基，任选被选自C1-4烷基和苯基的1个或2个取代基取代；C1-6烷酰氨基，C6-10芳基-羰基氨基，C1-10烷氧-羧酰胺基，C6-10芳氧-羧酰胺基，C7-19芳烷氧-羧酰胺基，C1-10烷氧-羰基氧基，C6-10芳氧-羰基氧基，C7-19芳烷氧-羰基氧基，C3-10环烷氧-羰基氧基和任选被选自C1-4烷基和苯基的1～3个取代基取代的脲基；X表示亚甲基，氮原子，硫原子或氧原子；Y表示(i)任选具有选自C1-6烷基，羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亚甲基或(ii)任选具有选自C1-6烷基，羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的氮原子；环A表示任选被1-4个选自C1-6烷基、苯基或卤素的取代基取代的5～8员环；Ar表示任选具有选自下列取代基的苯基：卤原子，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧-羰基，羧基，硝基，氰基，羟基，C1-4烷酰基氨基，C3-6环烷基，C6-10芳基，卤代C1-4烷基，卤代C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，C1-4烷基磺酰基，C1-4烷酰基，5员芳香杂环基，氨基甲酰基，C1-4烷基-氨基甲酰基，C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基-氨基甲酰基和1，3-二酰基胍基-C1-4烷基；下式所示基团：表示下式所示基团：或下式所示基团：m表示0-2的整数；n表示1-3的整数；m和n之和不大于4，条件是，X是亚甲基时，Y表示任选具有选自C1-6烷基，羟基取代的-C1-6烷基和C1-4烷氧-羰基-C1-4烷基的取代基的亚甲基。 |
| 摘要 | 下式(1)所代表的化合物或其盐，式中R1表示可具有取代基的脂肪族烃基、芳香烃基、杂环基、式OR1a所示基团、或式N(R1b)R1c所示基团；X表示可具有取代基的亚甲基、氮原子、硫原子或氧原子；Y表示亚甲基或氮原子；环A表示可具有取代基的5～8员环；Ar表示可具有取代基的芳香烃基，m表示0-2的整数；n表示1-3的整数，m和n之和是4或小于4；并且当X是亚甲基时，Y表示可具有取代基的亚甲基。这些化合物具有抑制一氧化氮(NO)产生的作用和抑制细胞因子产生的作用。它们因此可用作预防和/或治疗心脏病、自身免疫疾病、炎症疾病、中枢神经系统疾病、感染性疾病、脓毒症、脓毒性休克等疾病的药物。 |
| 国际公布 | WO2001/010826 日 2001.2.15 |
