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药 品 名 称 | 异烟肼 |
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英 文 药 名 | Isoniazid |
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其 他 名 称 | Ditubin、INAH、INH、Isolyn、Isonicotinic Acid Hydrazide、Nico-zide、Rimifon、Tisin、Tubazid、Zinadon、雷米封、异烟脲、异烟酰肼。 |
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药 理 作 用 |
本品为治疗结核病第一线药，对结核杆菌有较强抑制和杀灭作用，对细胞内外的结核菌同样有效，其特点为疗效好、用量小及适于口服。多与其它抗结核药合用，减少结核杆菌耐药性的产生，并有协同作用而提高疗效。临床用于各型肺结核、结核性脑膜炎及肺外活动性结核等。 本品口服吸收迅速、完全，口服3-4mg/kg，1-2小时的血药峰浓度约为0.5-1.5mg/L，药物在体内广泛分布，脑脊液中的药浓度与血清药浓度相仿。本品在体内经肝脏被乙酰化，代谢为乙酰异烟肼并进一步代谢为异烟酸与单乙酰肼或二乙酰肼。尿中24小时排出原形与代谢物约为给药量的75-90%，尿中乙酰化异烟肼较多者为快代谢型者，反之为慢代谢型者。两种类型的人的药物半衰期分别约为1.1小时和3.1小时。中国人中以快代谢型为多数。 |
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临 床 应 用 | 用于各种结核病，还有报道可治遗传性舞蹈症。本品为初发结核病人的首选治疗药物，适合于全身各类型结核病，对于新发的渗出性结核疗效最好。对粟粒结核及结核性脑膜炎在大剂量长疗程中疗效显著。本品宜与其他抗结核药联合应用。 |
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禁 忌 症 | 肝肾功能不全、精神病及癫痫患者禁用或慎用，孕妇慎用。 |
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不 良 反 应 |
(1)有轻度胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及便秘等，孕妇慎用。 (2)常有周围神经炎。 (3)有肝损害，肝功能不良者忌用。 (4)过敏反应，可出现药物热及皮疹。 (5)血液系统症状：贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多。 (6)内分泌失调、男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.05g，0.1g，0.3g； |
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注 意 事 项 |
(1)不宜同时应用麻黄碱、颠茄类制剂、肼酞嗪、抗胆碱药。 (2)与对氨水杨酸钠、硫酸链霉素、乙胺丁醇、利福平合用可提高疗效，防止 耐药性产生，与利福平合用或长期合用苯妥英钠较易引起肝损害。 (3)疗效与血清高峰浓度有关，而与持续浓度关系不大。 (4)一日量可1次口服，1次口服比分次服的血清浓度要高。 (5)单独应用时，大剂量与一般剂量疗效相似，而毒副作用明显增加。 (6)大剂量时宜加服维生素B6预防神经中毒症状。 (7)肌注不如口服疗效显著。 (8)静滴用于急性严重的病例。 (9)局部应用可将粉末散布于溃疡面或0.5%-1%软膏敷于溃疡面。 (10)糖尿病人服用后可使尿糖升高，应根据病情调整降血糖药剂量。 (11)服药期间饮酒，易引起肝脏毒性，并加速异烟肼的代谢。 (12)含铝制酸药可延缓并减少本品的吸收。 (13)可增加抗凝血药物的作用，与环丝氨酸同服可增加头昏、嗜睡等。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
