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药理学第十九章抗高血压药

掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。    熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。    了解抗高血压药的分类。    第一节 抗高血压药分    Ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴     Ⅱ 神经节阻断

掌握氢氯噻嗪硝苯地平普萘洛尔卡托普利哌唑嗪氯沙坦高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
    熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
    了解抗高血压药的分类。
    第一节 抗高血压药分
    Ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴
    Ⅱ 神经节阻断药 咪噻吩
    Ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶
    Ⅳ 肾上腺素受体阻断药
    1.α受体阻断药 哌唑嗪
    2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔
    3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔
    Ⅴ 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平
    Ⅵ 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠
    血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利
    Ⅷ 利尿降压药 氢氯噻嗪
   
    第二节 常用的抗高血压药
    一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)
    哌唑嗪
    [作用与特点]
    1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体,导致血管舒张而降压。
    2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱,还具有抑制交感神经反射功能,故降压时不出现心率
    增快、肾素释放和水钠潴留等。
    3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
    [应用]
    1、高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
    2、顽固性心功能不全:通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
    [不良反应]
      主要有“首剂现象”(首剂眩晕或首剂综合征);第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸,严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
    普萘洛尔
    [作用]
    1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。
    2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
    3、阻断中枢 β受体,降低外周交感神经张力,NA释放减少。
    4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少NA释放。
    [降压作用特点]
    1、降压缓慢,需连续用1-2周才出现降压作用。
    2、作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。
    [应用]
    1、轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
    2、对伴有心绞痛心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。
    3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以增强作用。
    拉贝洛尔(柳胺苄心定)
    主要是β受体阻断作用,对β1、β2受体无选择性,对α1受体阻断作用弱,对α2受体无效。
    用于各型高血压、心肌梗塞,静注可用于高血压危象
    二、钙拮抗药
    [作用机制]见第二十三章“钙拮抗药”
    [作用特点]
    降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。
    [应用]
    用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。

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